Най-добрите бисфосфонати за лечение на остеопороза: състав и форма на освобождаване, инструкции за употреба, цена

Бисфосфонатите обикновено се използват за лечение на остеопороза. Тези лекарства са насочени към намаляване на костната плътност и също така предотвратяват загубата на калций. Тези лекарства могат да се използват само по указание на лекар, като стриктно се спазват препоръчаните режими на терапия. Правилното лечение ви позволява да възстановите костната тъкан за кратко време.

Какво представляват бисфосфонатите?

Бисфосфонати - изкуствени заместители на естествените химични съединения, които подобряват укрепването на костната тъкан

Бисфосфонатите са група лекарства, чието действие е насочено към намаляване напредъка на загубата на костна маса и костната маса. По своята структура те приличат на естествени минерали, участващи в процесите на костния метаболизъм. Когато се използват бисфосфонати, костното разрушаване се намалява.

Групата от тези лекарства е подходяща не само за лечение на остеопороза, но и за нейната профилактика. Освен това лекарствата се използват при лечението на други патологични процеси в костната тъкан. Бисфосфонатите са разделени на 2 категории: съдържащи азот и без азот..

Състав и форма на освобождаване

Съставът на лекарствата зависи от техния клас. Азотсъдържащите включват следните компоненти:

  • Натриев алендронат. Насочена към корекция на костния метаболизъм.
  • Золедронова киселина. Използва се при лечение на онкологични процеси, а също така предотвратява разрушаването на костите.
  • Ибандронова киселина. Предотвратява развитието на хиперкалциемия.
  • Натриев ибандронат. Насочен към предотвратяване на деструктивни процеси в костната тъкан.

Азотните бисфосфонати съдържат следните вещества:

  • Клодронат. Използва се за лечение на костни метастази и също така предотвратява хиперкалциемия.
  • Етидронат. Използва се при лечение на злокачествени новообразувания и болест на Paget.
  • Натриев тилудронат. Насочена към минерализиране и укрепване на костите.

Бисфосфонатите се предлагат под формата на таблетки за перорално приложение и инжекционен разтвор..

Фармакологични свойства

Бифосфонатните препарати са насочени към стабилизиране на състоянието на скелета при патологични процеси, придружени от намаляване на здравината на костите.

Лекарствата спомагат за задържането на калций и фосфор в костите, а също така предотвратяват изтъняването на костите. Механизмът на действие се дължи на ефекта върху остеокластите. Бисфосфонатите инхибират техния растеж и инициират процеса на саморазрушаване.

Бисфосфонатите се използват при лечението на рак. Те предотвратяват растежа на метастази, а също така стабилизират състоянието на пациента. Когато се използват редовно, те имат следните ефекти:

  • Допринасят за премахването на синдрома на болката.
  • Предотвратява разпространението на метастази.
  • Премахване на калцемия.

Показания за употреба

Симптомите на остеопороза най-често не се проявяват, хората могат да живеят дълги години, без да подозират, че такива процеси протичат в тялото им

Бисфосфонатите се използват при много патологични състояния. Те включват:

  • Остеопороза.
  • Остеопения от всякакъв тип.
  • Болест на Paget.
  • За профилактични цели с вероятност от фрактури.
  • Лечение и профилактика на костни метастази.
  • Намаляване на симптомите в началните етапи на костно увреждане при рак.
  • Терапия на самите злокачествени новообразувания.
  • Хипогонадизъм при жените.

В повечето случаи биофосфонатите се използват като част от сложната терапия. Това ви позволява да постигнете най-добрите резултати за кратък период от време..

Противопоказания и ограничения

Наличието на противопоказания зависи от конкретното взето лекарство, поради което, преди да започнете лечението, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба. Честите противопоказания включват:

  • Повишени нива на калций в организма.
  • Свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към съставящите вещества.
  • Бременност по всяко време и по време на кърмене.
  • Тежка чернодробна дисфункция.
  • Язва на стомаха или дванадесетопръстника в остър стадий.
  • Патологии в млечната жлеза.
  • Болести на хемопоетичната система, свързани с риска от образуване на кръвни съсиреци.
  • Деца до 14-годишна възраст.

При бъбречни заболявания е разрешено употребата на лекарства, но само с повишено внимание. При наличие на някакви хронични заболявания, както и в напреднала възраст, трябва редовно да посещавате Вашия лекар и внимателно да наблюдавате собственото си състояние.

Странични ефекти

Когато използвате тези лекарства, могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Алергични реакции.
  • Депресивни състояния, нарушения на съня.
  • Понижаване на кръвното налягане.
  • Аномалии на сърдечната честота.
  • Болки в корема.
  • Гадене, повръщане.
  • Появата на мускулни крампи.
  • Костна некроза.
  • Треска, студени тръпки (главно с инжекция).

Взаимодействие с наркотици и алкохол

Алкохолът и лекарствата най-често ще имат отрицателен ефект върху тялото.

Взаимодействието с други лекарства и алкохол е индивидуално за всяко лекарство. Следните са често срещани:

  • Несъвместим с други калций-съдържащи инжекционни препарати.
  • НСПВС, когато се използват едновременно, влошават дразненето на стомашната лигавица.
  • Ранитидин увеличава абсорбцията на бисфосфонати.
  • Алкохолът увеличава токсичния ефект върху организма.

Преди започване на терапията е необходимо да информирате лекуващия лекар за приемането на допълнителни лекарства..

Предозиране

При използване на високи дози могат да се появят следните симптоми:

  • Гадене, повръщане.
  • Нарушения на стомашно-чревния тракт, проявяващи се с диария.
  • Болка в стомаха.
  • Главоболие и световъртеж.

Ако се появят симптоми на предозиране, трябва да вземете активен въглен и да спрете употребата на лекарството.

Инструкции за употреба при остеопороза

Строго е забранено да приемате лекарства от групата на бисфосфонатите самостоятелно. Само специалист може да избере курс на терапия и да контролира нейния курс. Тези лекарства се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, поради което се препоръчва да се консумират преди хранене. Трябва да се има предвид, че бисфосфонатите имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт..

За най-добра ефективност лекарствата се приемат заедно с калций и витамин D. Дозировката за всяко лекарство се избира от специалист. Той отчита етапа на остеопороза, възрастта на пациента и общото му състояние. Дозировката зависи и от вида на лекарството, тъй като съдържанието на активните съставки в тях може да варира. Следователно е невъзможно да се каже еднозначно колко лекарство трябва да се приема..

Калциевите добавки трябва да се приемат 3 часа след употребата на бисфосфонати. Курсът на лечение не трябва да бъде прекалено дълъг, тъй като това значително увеличава вероятността от негативни ефекти.

Цена и аналози

Цената на бисфосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарството. Бисфосфонатите без азот са по-евтини от тези, които съдържат азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Следните лекарства са аналогични:

  • Ксидифон.
  • Дитранол.
  • Адапален.

Тяхната цена е малко по-ниска, докато принципът на действие е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите аналози са:

  • Бонвива.
  • Золедронат.
  • Зомета.

Само специалист може да избере подобен инструмент. Противопоказанията и страничните ефекти могат да се различават, така че самолечението категорично не се препоръчва.

Най-добрите бисфосфонати за остеопороза

Много хора се чудят кои лекарства са най-подходящи за лечение на остеопороза. Най-популярните ще бъдат описани по-долу..

Алендронат

Таблетките не трябва да се дъвчат или смучат.

Активната съставка е алендронова киселина. Предлага се само под формата на хапчета.

Приемът на това лекарство е насочен към възстановяване и образуване на здрава костна тъкан, докато хистологичната му структура остава естествена. Насърчава регулирането на метаболизма на калций-фосфор. Това увеличава минерализацията и плътността на костите..

Използва се не само при остеопороза, но и при болестта на Paget и на фона на продължителна употреба на глюкокортикостероиди. Има следните противопоказания:

  • Свръхчувствителност към компоненти.
  • Бременност и период на кърмене.
  • Хронична бъбречна недостатъчност.
  • Ако е невъзможно да се поддържа самостоятелно седнало и изправено положение на тялото.

В повечето случаи лекарството се понася лесно, но страничните ефекти могат да включват нарушаване на функционирането на стомашно-чревния тракт, алергични реакции и главоболие..

Дозировката се избира индивидуално, средната доза на лекарството е 40 mg на ден. Средната цена е 500 рубли.

Ризедронат

Лекарството се предлага под формата на таблетки. Препоръчва се за жени с остеопороза, причинена от хормонални промени в тялото. Мъжете приемат, за да намалят вероятността от костни фрактури.

Ефективно се използва за профилактика на остеопороза. В този случай дозировката трябва да е минимална..

Золедронат

Насърчава ефектите върху метаболитния процес в костната тъкан. Той се използва широко не само за лечение на остеопороза, но и за лечение на онкологични заболявания..

Механизмът на действие все още не е напълно изяснен, но резултатите от изследванията потвърждават, че золедроновата киселина увеличава здравината на костите и увеличава костната минерализация. При лечение на метастази е възможно да се постигне положителен терапевтичен ефект за относително кратък период от време. Противопоказанията са както следва:

  • Свръхчувствителност и индивидуална непоносимост към съставните части.
  • Сериозна бъбречна дисфункция.
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Бременност и период на кърмене.

Списъкът с нежелани реакции е стандартен за тази група лекарства. Ако се появят отрицателни симптоми, лекарството трябва да бъде отменено.

Лекарството може да се прилага интрамускулно, интравенозно и капково. Когато се прилага интравенозно, рискът от странични ефекти като втрисане и треска се увеличава.

Денозумаб (Prolia)

Поради уникалната си фармакокинетика, денозумаб има определени предимства пред други лекарства, използвани при лечението на остеопороза

Лекарството се произвежда под формата на разтвор за подкожно приложение. Действието е насочено към спиране на деструктивните процеси в костната тъкан. Лекарството се абсорбира силно.

Приемът на лекарството е насочен към възстановяване на структурата на костите, увеличаване на тяхната здравина и минерализация. Препоръчва се за жени по време на менопаузата като профилактика на остеопороза. За превантивни цели курсът е кратък, докато дозировката остава минимална.

Лекарството практически няма противопоказания. Забранено е само с повишено съдържание на калций в кръвта и индивидуална непоносимост към компонентите. Допуска се с повишено внимание при бременни и кърмещи жени, в детска възраст, както и при нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Страничните ефекти са изключително редки. В повечето случаи те се проявяват с алергични реакции и незначителни нарушения на стомашно-чревния тракт. След прекратяване на лечението, всички нежелани реакции изчезват сами и не изискват допълнително лечение.

Терипаратид (Форстео)

Съдържа паратиреоиден хормон аминокиселини. Насочена към нормализиране на метаболитните процеси в костите и хрущялите. Той също така помага за регулиране на нивата на калций и фосфор в костите. Ускорява отделянето на фосфат през бъбреците.

Когато се използва това лекарство, костната минерализация се увеличава, в резултат на което тяхната сила се подобрява. Поради това лекарството се използва широко като превантивна мярка за фрактури при остеопороза..

Ако отсъства остеопороза, това лекарство не се използва за предотвратяване на появата му, тъй като това може да увеличи вероятността от развитие на костен сарком..

Не се препоръчва прием заедно с препарати с витамин D. Дозировката и продължителността на приложение са индивидуални за всеки отделен случай. Схемата на лечение се избира от специалист след извършване на всички необходими диагностични мерки. Когато се появят странични ефекти и няма терапевтичен ефект, лекарството се отменя напълно.

Препарати, съдържащи бисфосфонати

Лекарствата на основата на бисфосфонати са многофункционални, ефективни лекарства, чието значение днес е много трудно да се надцени. Те са първите средства за лечение на заболявания, свързани с разрушаването и крехкостта на костите, нормализират метаболизма на калция, премахват солите от тялото и предотвратяват патологичното им отлагане в тъканите, използват се в комплексната терапия на онкологични заболявания, облекчават болката и възпалението.

В списъка на заболяванията, за които е показано използването на бисфосфонатни комплекси - остеопороза, множествена миелома, остеохондроза, артрит, хипокалциемия, първичен хиперпаратиреоидизъм, остеогенеза имперфекта и др..

Действието на лекарствата с бисфосфонати и техните видове

Принципът на действие на лекарствата с бисфосфонати се основава на способността им да потискат активността на клетките, които разрушават костната тъкан. В своята структура бисфосфонатите съдържат два фосфонати. Молекулата на активното вещество е селективно създаден директен аналог на естествения междуклетъчен компонент на костната тъкан. Участвайки в метаболизма на костната тъкан, молекулата на бисфосфонатите се комбинира с калциеви йони и се включва в костните структури. Чрез натрупване в тях веществата формират здравината на костната тъкан, предотвратяват костната чупливост и намаляват риска от костни фрактури.

Днес в медицината има няколко групи бисфосфонати, всяка от които е доказано ефективна при лечението на много заболявания. То:

  • прости бисфосфонати (първо поколение);
  • аминобисфосфонати (второ поколение);
  • бифосфонатни сложни кремове.

Публикации в медиите за бисфосфонати

Бисфосфонати от първо поколение

Разликата между бисфосфонатите от първо поколение от другите групи е, че те не съдържат азот (безазотисти бисфосфонати). Спектърът на действие на тези вещества е малко по-тесен от този на азота. Независимо от това, ефективността на лечението и профилактиката на различни заболявания, свързани с костната резорбция с тези лекарства, е много висока..

Бисфосфонатите от първо поколение включват следните лекарства:

  • Тилудронат (Тилудронова киселина, Скелид). Показан при лечението на болестта на Paget, противопоказан при детска остеопороза;
  • Етидронат (етидронова киселина, дидронел, плеостат, ксидифон). Той е най-ефективен при хиперкалциемия, някои ракови заболявания, болест на Paget. Използва се успешно при лечение на остеопороза;
  • Клодронат (Clodronic acid, Bonefos, Sindronat, Clobir). Използва се за лечение на остеопороза, хипокалциемия, като профилактична мярка за предотвратяване образуването на костни метастази при някои видове рак.

Второ поколение бисфосфонати

Аминобисфосфонатите се различават от предишната група по това, че съдържат азот (азотни бисфосфонати). Те се характеризират с по-широк спектър на действие и висока ефективност. Категорията е представена от следните лекарства:

  • Ибандронат (Bonviva, Bondronat). Ефективен при профилактика и лечение на остеопороза, хипокалциемия с метастази на злокачествени тумори в костите;
  • Alendronat (Strongos, Fosamax, Tevanat, Froza). Показан за употреба при всички видове остеопороза, хипокалциемия, болест на Paget;
  • Ризедронат (Ризедронова киселина, Актонел, Ризендрос, Ризартева). Успешно се използва при лечението на болестта на Paget и всички видове остеопороза;
  • Золедронат (Aklasta, Zometa). Различава се в селективен ефект върху костната тъкан. Показан е при хипокалциемия, съпътстваща развитието на редица злокачествени тумори и за намаляване на риска от фрактури.

Лекция Rearm за използването на бисфосфонати

Кремове на базата на бисфосфонатни комплекси

Сред препаратите на базата на бисфосфонатни комплекси, кремове и зъбни еликсири с активен компонент (бисфосфонат) трябва да бъдат подчертани. За разлика от таблетките, пероралните или инжекционните разтвори, под формата на които се произвеждат горните лекарства, кремовете нямат странични ефекти. Те могат да се използват дълго време, което е важно при лечението на остеопороза, остеохондроза и други заболявания на опорно-двигателния апарат. Значително предимство на лекарствата е тяхната демократична цена. Сред представителите на групата са следните:

  • крем "Аксиния". Показан е за нормализиране на метаболизма на калция, елиминиране на соли и предотвратяване на патологичното им отлагане в тъканите, за премахване на болка и възпаление;
  • "KSIkrem". Ефективен при комплексното лечение на остеохондроза, остеопороза, артрит, предотвратява кристализацията и отлагането на калциеви соли, облекчава болката, възпалението и мускулния спазъм, регулира метаболизма на калция;
  • крем "Sa-vitaktiv". Показан е при комплексно лечение на остеопороза и остеохондроза. Регулира метаболизма на калция на клетъчно ниво, увеличава минералната плътност на костите, предотвратява образуването на неразтворими калциеви соли, облекчава болката и възпалението;
  • дентален еликсир "Xident". Създава защитен слой и предотвратява кариеса. Укрепва зъбния емайл, облекчава възпалението, премахва зъбния камък, предотвратява образуването на плака.

Професор от Националния медицински университет на името на А.А. Богомолец Л. Дегтярева.

Фороса в Челябинск

Защо да резервирате Forosa чрез Uteka?

Фороза

Състав

Филмирани таблетки1 раздел.
активно вещество:
натриев алендронат трихидрат91,35 mg
(еквивалентно на 70 mg алендронова киселина)
помощни вещества: MCC - 261,25 mg; безводен колоиден силициев диоксид - 3,5 mg; кроскармелоза натрий - 1,28 mg; магнезиев стеарат - 2,62 mg
филмова обвивка: Luster Clear LC103 (MCC - 44%; карагенан - 18%, макрогол 8000 - 38%) - 7 mg

Описание

Бели, кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки, гравирани от едната страна "ALN 70".

Фармакодинамика

Нехормонален специфичен инхибитор на остеокластичната костна резорбция, който потиска активността на остеокластите. Стимулира остеогенезата, възстановява положителен баланс между костната резорбция и възстановяване, увеличава костната минерална плътност (регулира фосфорно-калциевия метаболизъм), подпомага образуването на костна тъкан с нормална хистологична структура.

Фармакокинетика

Абсорбция. Бионаличността на алендронат в доза от 70 mg, когато се приема през устата на гладно 2 часа преди стандартната закуска, е 0,64% при жените и 0,59% при мъжете. Когато се приема 1 час или половин час преди закуска, бионаличността на алендронат намалява съответно до 0,46 и 0,39%. Клиничните проучвания потвърждават ефикасността на алендронат, когато се приема поне 30 минути преди първото хранене или напитка.

Бионаличността на алендронат е незначителна, когато се приема с храна или в рамките на 2 часа след хранене. Когато се приема заедно с кафе или портокалов сок, бионаличността на лекарството се намалява с около 60%.

Разпределение. След интравенозно приложение алендронат в доза от 1 mg / kg временно се разпределя в меките тъкани и след това бързо се преразпределя в костната тъкан или се екскретира с урината. Средно Vss, без да броим костната тъкан, тя е около 28 литра при хората. Концентрацията на лекарството в кръвната плазма е незначителна (по-малко от 5 ng / ml). Комуникация с плазмените протеини - около 78%.

Метаболизъм. Няма доказателства, че алендронат се метаболизира в човешкото тяло..

Екскреция. След еднократна интравенозна инжекция на алендронат, маркиран с въглеродни атоми [14 С], около 50% от веществото се екскретира през бъбреците в рамките на 72 часа и малко количество през червата. След еднократна интравенозна инжекция на натриев алендронат, приблизително 50% от лекарството се екскретира с урината в рамките на 72 часа.1/2 надвишава 10 години, отразявайки освобождаването на алендронова киселина от костната тъкан.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Етаж. Бионаличността на алендронова киселина не се различава значително при мъжете и жените.

Възрастна възраст. Бионаличността и елиминирането на алендронова киселина са сходни при възрастни и млади пациенти.

Състезание. Фармакокинетичните разлики по раса не са проучени.

Нарушена бъбречна функция. При здрави доброволци алендроновата киселина, която не се натрупва в костната тъкан, бързо се екскретира с урината. Няма контролирани фармакокинетични проучвания за употребата на алендронова киселина при бъбречна недостатъчност, но при пациенти с тежко бъбречно увреждане екскрецията на алендронова киселина ще бъде намалена. Следователно натрупването на алендронова киселина в костната тъкан може да се очаква да бъде малко по-високо при пациенти с нарушена бъбречна функция. При Cl креатинин от 35 до 60 ml / min не е необходимо коригиране на дозата. Не се препоръчва употребата на алендронова киселина при пациенти с Cl креатинин под 35 ml / min поради липса на опит.

Чернодробна дисфункция. При пациенти с нарушена чернодробна функция не е необходимо да се коригира дозата на алендронова киселина, тъй като тя не се метаболизира или екскретира в жлъчката.

Forosa: Показания за употреба

лечение на остеопороза при жени в менопауза, вкл. за намаляване на риска от компресионни фрактури на гръбначния стълб и фрактурите на тазобедрената става;

лечение на остеопороза при мъже за предотвратяване на фрактури;

лечение на остеопороза, причинена от продължителна употреба на GCS.

Начин на приложение и дозировка

За да се осигури правилна абсорбция на лекарството, таблетките Forosa ® трябва да се приемат на гладно сутрин с чаша обикновена вода (най-малко 200 ml), поне 30 минути преди първото хранене, напитки или други лекарства. Други напитки (включително минерална вода) могат да намалят абсорбцията на наркотици.

За да се намали рискът от дразнене на хранопровода, трябва да се приемат таблетки Forosa ®:

1. Само след като се събудите напълно и станете от леглото.

2. Поглъщайте цели (не ги дъвчете, разтваряйте или разтваряйте в устата поради възможното образуване на язви в устата и гърлото.

3. Не заемайте хоризонтално положение преди първото хранене, което трябва да се направи не по-рано от 30 минути след приема на таблетките.

4. Не приемайте лекарството преди лягане или преди ставане от леглото сутрин.

Препоръчителната доза е 70 mg (1 таб.) 1 път седмично.

За пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция, умерено бъбречно увреждане (Cl креатинин> 35 ml / min), не е необходимо коригиране на дозата.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (Cl креатинин по-малко от 35 ml / min), не се препоръчва употребата на лекарството, тъй като няма опит за употреба при тази популация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма данни за употребата на алендронова киселина при бременни жени. Проучванията при животни разкриват нарушение на образуването на фетална костна тъкан при използване на високи дози алендронова киселина, дисфункция на труда, свързана с хипокалиемия. Не използвайте лекарството по време на бременност.

Не е известно дали алендроновата киселина прониква в кърмата при хора, поради което, ако е необходимо да се използва алендронова киселина по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Фороза: Противопоказания

свръхчувствителност към алендронат или други компоненти на лекарството;

стриктури или ахалазия на хранопровода и други състояния, водещи до забавяне на движението на храната през хранопровода;

неспособност на пациента да стои или седи в продължение на 30 минути;

тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин

Според СЗО неблагоприятните ефекти се класифицират според честотата им на развитие, както следва: често (≥1 / 100,

Симптоми: коремна болка, диспептични разстройства, дисфагия, киселини, езофагит, гастрит; може да се развият хипокалциемия и хипофосфатемия.

Лечение: симптоматично. Показано е използването на мляко и антиациди за свързване на алендронат. Поради риска от увреждане на хранопровода, не трябва да се предизвиква повръщане, пациентът трябва да е в изправено положение.

Взаимодействие

Едновременната употреба на калциеви препарати (включително хранителни добавки) и антиациди нарушава абсорбцията на алендронат. В тази връзка се препоръчва прием на други лекарства не по-рано от 30 минути след приема на лекарството Forosa ®.

НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) могат да увеличат стомашно-чревните странични ефекти на алендроновата киселина.

Въпреки факта, че не са провеждани специални проучвания за лекарствени взаимодействия, употребата на алендронат в клинични изпитвания с голям брой широко използвани лекарства не е придружена от развитието на клинично значими взаимодействия.

специални инструкции

Пийте таблетки Forosa ® само с обикновена вода, защото други напитки (включително минерална вода, чай, кафе, плодови сокове) нарушават абсорбцията на лекарството. Приемът на алендронат преди лягане или в легнало положение увеличава риска от езофагит.

Ако се появят симптоми на дразнене на хранопровода, като дисфагия, болка в гърдите или съществуваща / влошаваща се киселини, пациентите трябва да се консултират с лекар, за да преценят възможността за продължаване на терапията. Рискът от тежки нежелани реакции от хранопровода е по-висок при пациенти, които приемат алендронова киселина в нарушение на тези инструкции и / или продължават да я приемат след появата на симптоми, показващи дразнене на хранопровода. Важно е да обясните подробно на пациента правилата за приемане на лекарството и да се уверите, че той ги разбира. Пациентите трябва да са наясно с повишения риск от нежелани събития от хранопровода, ако се отклоняват от инструкциите.

Преди започване на терапия с Forosa ® е необходимо да се коригира хипокалциемията и други метаболитни нарушения (като дефицит на витамин D). Поради увеличаването на костната минерална плътност по време на терапията с алендронат е възможно леко клинично асимптоматично намаляване на серумните нива на калций и фосфат, особено при пациенти, получаващи кортикостероиди, при които абсорбцията на калций може да бъде намалена. Следователно осигуряването на прием на достатъчно количество калций и витамин D в организма е особено важно при пациенти, получаващи GCS.

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че ако случайно пропуснат приема на лекарството в дозировка веднъж седмично, те трябва да приемат 1 маса. сутрин на следващия ден (неприемливо е да приемате 2 таблетки за един ден). В бъдеще трябва да продължите да приемате 1 маса. в деня от седмицата, който е избран в началото на терапията.

Има данни и за остеонекроза на челюстта при пациенти с остеопороза, получаващи перорални бисфосфонати. Преди да предписват терапия с бисфосфонати, пациентите със съпътстващи рискови фактори (например рак, химиотерапия, лъчева терапия, кортикостероиди, лоша устна хигиена, анемия, коагулопатия, инфекции, заболявания на венците) трябва да се подложат на стоматологичен преглед с подходящо превантивно дентално лечение. По време на лечението тези пациенти трябва, ако е възможно, да избягват инвазивни стоматологични интервенции. За пациенти, които развиват остеонекроза на челюстта по време на лечение с бисфосфонати, стоматологичната хирургия може да влоши състоянието.

Няма данни за възможно намаляване на риска от остеонекроза на челюстта след прекратяване на приема на бисфосфонати при пациенти, които се нуждаят от стоматологична намеса..

При пациенти, приемащи алендронова киселина за дълго време, могат да се появят нискоенергийни фрактури (известни също като фрактури от умора) на проксималния бедрен ствол. Фрактури могат да възникнат след минимална или никаква травма, някои пациенти могат да получат болка в тазобедрената става, често с външни признаци на стрес фрактури седмици / месеци преди да настъпи пълна фрактура на тазобедрената става.

Ниско енергийните фрактури на проксималния бедрен ствол често са били двустранни, така че пациентите с дългогодишна фрактура на бедрената кост, приемащи бисфосфонати, трябва да бъдат изследвани в противоположната бедрена кост. Прекратяването на приема на бисфосфонати при пациенти със стресови фрактури е препоръчително след оценка на тяхното състояние въз основа на индивидуална оценка на съотношението риск / полза.

Решенията за лечение трябва да се вземат за всеки отделен случай след внимателна оценка на съотношението риск / полза, особено за пациенти с хранопровод на Барет..

Влияние върху способността за управление на превозни средства и участие в други дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции. Алендроновата киселина не влияе върху способността за шофиране и други дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползвания продукт. Не са необходими специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползвания продукт.

Бифосфонатни препарати - цени и ревюта

Цените на бисфосфонатите варират значително. Цената зависи от производителя на лекарството, името и състава на лекарствената формула, необходимата честота на приложение на дозата. BF се използват сред жени и мъже от всички възрастови групи. Фармацевтичните продукти премахват страничните ефекти, присъщи на хормоналните терапевтични лекарства. Лекарствата не са провокатор за развитието на сърдечни заболявания, не активират растежа на злокачествени новообразувания.

Цената на бисфосфонатите варира в широки граници. Оригиналните продукти са по-скъпи от официално одобрените генерични лекарства, въпреки че положителният им ефект върху организма е доказан, а в случай на копиране на формули се появяват странични реакции. Цената на бисфосфонатите от Zometa в Русия варира от 10 до 14 хиляди рубли за бутилка от 4 mg. За сравнение, аналог на акласт струва средно 18 000 рубли, а бластер в същата доза едва надвишава 3000.

Въпреки факта, че цената на бисфосфонатите е различна, е трудно да се избере най-предпочитаният агент за лечение. Съществува обаче обща тенденция - много пациенти, когато лекуват в Русия, избират лекарства с по-ниска честота на приложение. Цената също има решаващо влияние върху избора на бисфосфонатно лекарство. Когато преминават курс на терапия в Израел, пациентите отдават предпочитание на лекарства, които се прилагат еднократно за дълъг период от време. Докато повечето хора, подложени на лечение, предпочитат тези лекарства с по-ниска цена и по-висока честота на приложение.

Цената на бисфосфонатите за лечение на остеопороза е подобна на цената на лекарствата за лечение на рак. Лекарят определя хода на индивидуалната терапия, според която се изчислява цената. Можете да разберете точния размер на лечението в Израел, като се свържете с координационния център. Въз основа на документите, получени от вас, ще се извърши изборът на клиниката, където ще се извърши корекцията. Допълнителни проучвания преди курса, които ще вземете на място, разходите им също ще бъдат взети предвид в общия обем процедури. Всеизвестен факт е, че цената на бисфосфонатите в Израел, както и на пълния курс на лечение, е много по-ниска, отколкото в други европейски страни, включително Германия, Австрия. Ефективността на сесиите обаче не отстъпва, а в някои случаи дори надминава резултатите от рехабилитацията в европейските клиники.

Прегледите на пациентите дават пълно разбиране на процедурата и концепцията за това как бисфосфонатите влияят на тялото. Достатъчно е да ги изучите на специализирани ресурси в Интернет, за да си създадете собствено мнение:

„За да предотвратя остеопороза, два пъти ме изкопаха със зомета. Резултатът ми хареса. Не се колебая да купя лекарството в Русия, тъй като има много фалшификати, които създават усложнения. Идеалният вариант е да вземете специален курс в Израел. Удоволствието, разбира се, не е евтино, но съм сигурен, че парите са тръгнали в правилната посока. ".

„Кост тип 2 от типа, беше третиран с бисфосфонати. По-точно золедронова киселина. В Русия лекарството беше отменено, позовавайки се на ниски нива на калций и факта, че bf го измива, изтънявайки костите. Вместо това те предписват витамини от D-групата и специализирано хранене, подобрено с D-витаминизирана група. Здравословното състояние страда много от отмяната, появиха се ужасни болки. Но най-важното е, че показателите на калция не са се увеличили, дори са паднали дори по-ниско. Консултирах се относно лечението в Израел. В близко бъдеще отивам на преглед и последващо лечение. Запознах се с отзивите на пациенти в държавни клиники - те са впечатляващи. Мисля, че мога да подобря здравето и благосъстоянието си ".

„Зомета ми беше предписана за поддържане на миелом. Не усетих нежелани реакции, имаше леко замайване и гадене за сладкиши. Основното нещо е да не се отклонявате от инструкциите на лекарството, да пиете много вода преди приложение, да приемате лекарства, съдържащи калций. Бъдете подготвени, че ще бъдете постоянно тествани. Това е нормално, тъй като ви позволява да разберете реакцията на организма към приложението на лекарството. След началото на курса състоянието се стабилизира ".

Мария. Нов Уренгой

„Капвах бисфосфонати в Израел на всеки 3 седмици за лечение на остеопороза. Костните болки бяха значително намалени след втората употреба на лекарствата. Постоянно проверявах бъбреците, за да видя дали има отрицателна реакция към органа - нямаше рецидиви. Единственото, което забелязах, беше, че зъбите ми започнаха да се рушат. Но това е по-малко важно. От дивите болки, които ви държат будни през нощта. Благодарен съм на лекуващия лекар и на целия персонал на частния медицински център ".

Bonviva разтвор за d / v въвеждане 3mg / 3ml спринцовка туба N 1

Wetter Pharma-Fertigung GmbHГермания

Разтвор за интравенозно приложение, прозрачен, безцветен.

1 мл1 туба със спринцовка
натриев ибандронат монохидрат1,125 mg3,375 mg,
което съответства на съдържанието на ибандронова киселина1 mg3 mg

Помощни вещества: натриев хлорид - 8,6 mg, ледена оцетна киселина - 0,51 mg, натриев ацетат трихидрат - 0,204 mg, вода d / i - до 1 ml.

3 ml - тубички за спринцовки (1) в комплект с игла d / и стерилни в пластмасов контейнер - картонени опаковки.

Клинична и фармакологична група за остеопороза Фармакотерапевтична група Инхибитор на костната резорбция. Показания за бисфосфонати

- лечение на постменопаузална остеопороза при жени с повишен риск от фрактури. Лекарството намалява риска от фрактури на прешлени. Не е установено въздействие върху риска от фрактури на шийката на бедрената кост.

Разтворът е предназначен само за интравенозно приложение. Лекарството трябва да се прилага само от специалист. Избягвайте интраартериалното инжектиране на лекарството или навлизането му в околните тъкани.

Преди въвеждането е необходимо да се провери разтворът за липса на примеси или промени в цвета.

Използвайте игли в комплект със спринцовки. Епруветката на спринцовката е само за еднократно приложение.

Стандартна схема на дозиране

Лекарството се прилага в доза от 3 mg IV болус (в рамките на 15-30 секунди) 1 път на 3 месеца. Освен това трябва да се препоръчват добавки с калций и витамин D.

Ако се пропусне планирана инжекция, е необходимо да се инжектира възможно най-скоро. След това продължете приложението на лекарството на всеки 3 месеца след последната инжекция.

Не можете да предписвате лекарството по-често от 1 път на 3 месеца.

По време на лечението трябва да се наблюдават бъбречната функция, серумните нива на калций, фосфор и магнезий.

Ако чернодробната функция е нарушена, не се изисква коригиране на дозата.

При леко и умерено бъбречно увреждане (CC ≥ 30 ml / min) не е необходимо коригиране на дозата. При CC от 30 ml / min, решението за предписване на Bonviva трябва да се вземе въз основа на индивидуална оценка на съотношението риск-полза от терапията за определен пациент..

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

Bonviva ®, подобно на други бисфосфонати, когато се прилага интравенозно, може да причини краткосрочно намаляване на серумните нива на калций.

Нежеланите реакции са предимно леки до умерени и в повечето случаи не водят до прекратяване на терапията. Най-честата нежелана реакция е грипоподобният синдром. Преходни грипоподобни симптоми обикновено се наблюдават след първата доза Bonviva®, приложена в доза от 3 mg веднъж на всеки 3 месеца, се характеризират с лека или умерена степен на интензивност, кратка продължителност и отзвучават сами без корекция на терапията. Грипоподобният синдром може да включва реакции на остра фаза или симптоми като миалгия, артралгия, треска, студени тръпки, умора, гадене, загуба на апетит или костна болка.

За оценка на честотата на нежеланите реакции са използвани следните категории честота: често (≥ 1/100, 1/10); рядко (≥ 1/1000, 1/100); рядко (≥ 1/10 000, 1/1000); много редки (1/10 000), включително изолирани случаи.

Идентифицирани нежелани реакции при използване на Bonviva ® в клинични изпитвания и в периода след пускане на пазара

От страна на храносмилателната система: често - диспепсия (гадене, болки в корема), метеоризъм, диария, запек, гастрит, гастроентерит.

От страна на мускулно-скелетната система: често - артралгия, миалгия, болка в крайниците, остеоартрит, болки в гърба, мускулно-скелетна болка; рядко - болки в костите; рядко - атипични субтрохантерни и диафизарни фрактури на бедрената кост (характерни за класа бисфосфонати); много редки - остеонекроза на челюстта **.

От нервната система и психиката: често - главоболие, световъртеж, безсъние, депресия.

От страна на кожата и нейните придатъци: често - обрив; рядко - ангиоедем, уртикария, оток на лицето.

От страна на органа на зрението: рядко - възпалителни очни заболявания **.

От страна на тялото като цяло: често - грипоподобен синдром, слабост, назофарингит, цистит, инфекции на пикочните пътища, бронхит, инфекции на горните дихателни пътища, артериална хипертония, хиперхолестеролемия; рядко - реакции на мястото на инжектиране, флебит, тромбофлебит, астения; рядко - реакции на свръхчувствителност.

** Разкрити по време на постмаркетинговата употреба (виж по-долу).

Повечето случаи на остеонекроза на челюстта, развила се с използването на бисфосфонати, са съобщени при пациенти с рак, няколко случая при пациенти с остеопороза. Остеонекрозата на челюстта се свързва главно с екстракция на зъби и / или локална инфекция (по-специално остеомиелит). Други рискови фактори за развитието на остеонекроза на челюстта включват установена диагноза рак, химиотерапия, лъчетерапия, използване на кортикостероиди и лоша хигиена на устната кухина..

Нарушения на органа на зрението

При терапия с бисфосфонати, включително ибандронова киселина, се съобщава за възпалителни очни заболявания като еписклерит, склерит и увеит. В някои случаи, въпреки продължаващото лечение, възстановяването настъпва едва след премахването на бисфосфонатите.

Противопоказания за употреба

- хипокалциемия (преди започване на употребата на Bonviva, тъй като при назначаването на всички бисфосфонати, използвани за лечение на остеопороза, хипокалциемията трябва да бъде елиминирана);

- тежка бъбречна дисфункция (серумен креатинин> 200 μmol / l (2,3 mg / dl) или CC 30 ml / min);

- детска възраст (безопасността и ефективността при лица под 18 години не е установена);

- свръхчувствителност към ибандронова киселина и други компоненти на лекарството.

Остеопорозата може да бъде потвърдена чрез откриване на ниска КМП (Т индекс -2 SD [Стандартно отклонение]), фрактура (включително анамнеза) или ниска костна минерална плътност (Т индекс -2,5 SD) при липса на потвърдена фрактура.

Преди да използвате Bonviva ®, хипокалциемията и други нарушения на костния метаболизъм и електролитния баланс трябва да бъдат коригирани. Пациентите трябва да консумират достатъчно количество калций и витамин D. Ако пациентът не получава достатъчно калций и витамин D от храната, тогава те трябва допълнително да ги приемат под формата на хранителни добавки.

Серумният креатинин трябва да се определя преди всяка инжекция.

Пациентите със съпътстващи заболявания, получаващи нефротоксична терапия, които могат да имат влошаване на бъбречната функция, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

С използването на бисфосфонати при пациенти с рак се наблюдава остеонекроза на челюстта, най-често свързана с екстракция на зъби и / или локална инфекция (по-специално остеомиелит). Остеонекрозата на челюстта се развива главно на фона на интравенозна употреба на бисфосфонати, която често е придружена от химиотерапия и GCS.

Съобщава се и за остеонекроза на челюстта при перорални бисфосфонати за лечение на остеопороза.

При наличие на съпътстващи рискови фактори като рак, лъчева или химиотерапия, прием на GCS, както и недостатъчна хигиена на устната кухина, се препоръчва провеждането на стоматологичен преглед и подходящо превантивно лечение преди предписване на бисфосфонати.

По време на лечението с бисфосфонати трябва да се избягват инвазивни дентални процедури.

Хирургичната стоматологична интервенция на фона на терапия с бисфосфонати може да увеличи проявите на остеонекроза на челюстта. Не е известно дали отнемането на бисфосфонати намалява риска от остеонекроза. Решението за провеждане на лечение трябва да се вземе за всеки пациент поотделно след оценка на съотношението риск / полза.

Когато приемате бисфосфонати, вкл. и Bonviva ®, възможен е силен синдром на болка: болка в ставите, костите и мускулите. Болката се появи както в рамките на един ден, така и няколко месеца след началото на приема на лекарството, при повечето пациенти тя отзвучава след спиране на терапията, при някои от тях симптомите се връщат след многократно приложение на същото или друго лекарство.

При бисфосфонати са наблюдавани атипични субтрохантерни и диафизарни фрактури на тазобедрената става, главно при пациенти, получаващи продължително лечение за остеопороза. Причинна връзка не е установена. Фрактури от този тип са докладвани и при пациенти с остеопороза, които не са получавали терапия с бисфосфонати. Напречните и късите коси фрактури могат да бъдат локализирани по цялата дължина на бедрената кост от по-малкия трохантер до супракондиларната еминенция. Атипичните фрактури се развиват спонтанно или в резултат на леки наранявания. В седмиците или месеците преди да настъпи пълна фрактура на тазобедрената става, пациентите изпитват болка в тазобедрената става или слабините, която често е придружена от рентгенографски данни за стрес фрактура. Поради факта, че атипичните фрактури често са двустранни, е необходимо да се наблюдава състоянието на другия бедро при пациенти с диафизална фрактура на бедрената кост. Отбелязано е слабо зарастване на атипични фрактури. Трябва да се обмисли прекратяване на терапията с бисфосфонати, ако се подозира атипична фрактура и преди резултатите от изследването, въз основа на оценка на съотношението полза / риск във всеки отделен случай..

Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да съобщават за всяка болка в областта на бедрото или слабините по време на терапия с бисфосфонати. Ако тези симптоми са налице, трябва да се извърши преглед за установяване на непълна фрактура на тазобедрената става..

Употреба в педиатрията

Безопасността и ефикасността при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта от употребата на Bonviva ® върху способността за шофиране и други механизми. Лекарството причинява нежелани ефекти, които могат да повлияят способността за шофиране на превозни средства и механизми.

Инструкции за изхвърляне на лекарството

Когато използвате и изхвърляте спринцовки и други медицински изделия, съдържащи игли, трябва стриктно да се спазват следните правила:

- спринцовките и иглите не могат да се използват повторно;

- всички използвани игли и спринцовки трябва да се поставят в контейнери (контейнери за еднократна употреба, устойчиви на пробиване);

- необходимо е контейнерът да се съхранява на място, недостъпно за деца;

- трябва да се избягва изхвърлянето на иглени контейнери с битови отпадъци;

- Изхвърлете контейнерите, пълни със спринцовки / игли, в съответствие с местните изисквания или според указанията на лекар.

Пациентите трябва да бъдат снабдени с устойчиви на пробиване контейнери за изхвърляне на спринцовки и игли у дома.

Унищожаване на неизползвания лекарствен продукт или след изтичане срока на годност

Изпускането на лекарства в околната среда трябва да бъде сведено до минимум. Изхвърлянето на Bonviva ® с отпадъчни води или битови отпадъци не е разрешено. Ако е възможно, трябва да се използват специални системи за унищожаване на лекарствени продукти..

Симптоми: Възможна хипокалциемия, хипофосфатемия, хипомагнезиемия.

Лечение: няма налична конкретна информация. Клинично значимо намаляване на серумния калций, фосфат и магнезий може да бъде коригирано чрез интравенозно приложение съответно на калциев глюконат, калиев или натриев фосфат и магнезиев сулфат. Диализата е неефективна, ако се прилага 2 часа след приложението на лекарството.

Ибандроновата киселина не влияе върху активността на основните изоензими на системата цитохром Р450. При терапевтични концентрации ибандроновата киселина се свързва слабо с протеините в кръвната плазма и следователно е малко вероятно да измести други лекарства от местата за свързване с протеините. Ибандроновата киселина се екскретира само през бъбреците и не претърпява никаква биотрансформация. Очевидно начинът на елиминиране на ибандронова киселина не включва никакви транспортни системи, участващи в елиминирането на други лекарства.

Bonviva ® разтвор за интравенозно приложение е несъвместим с разтвори, съдържащи калций и други разтвори за интравенозно приложение.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия и периоди на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 2 години.

Бисфосфонати

Злокачествените тумори често водят до увреждане на костите. Като правило говорим за метастази - скрининг на туморни клетки от мястото на първичната локализация и тяхното разпространение в тялото с появата на нови огнища.

  • Бисфосфонати за увреждане на костите
  • Класификация на бисфосфонатите
  • Използване на бисфосфонати за костни метастази
  • Използване на бисфосфонати за остеопороза
  • Хиперкалциемия и бисфосфонати
  • Странични ефекти на бисфосфонатите

Най-често ракът на гърдата и простатата метастазира в костите. Също така, костните метастази могат да бъдат при рак на бъбреците, рак на щитовидната жлеза и злокачествени новообразувания на белия дроб. Най-голямо разрушение се наблюдава при миелом. За да разберем как метастазите действат върху костите, нека първо поговорим за здравата костна тъкан..

Костната тъкан е вид съединителна тъкан. През целия живот той претърпява циклични промени - образуването на кост се заменя с резорбция (разрушаване на костната тъкан). Този процес се нарича ремоделиране. Провежда се на няколко етапа:

  • Резорбция. Костта съдържа специални клетки, наречени остеокласти. Основната им роля е да отделят вещества, които разрушават минералния скелет на костта, което я води до ерозия. Обикновено тези клетки са в "спящо" състояние, но във фазата на резорбция те се активират от специални молекули, произведени от остеобластни предшественици и започват да си вършат работата.
  • Инверсия. По време на тази фаза мононуклеарните клетки премахват цялата разрушена тъкан, подготвяйки мястото за реконструкция..
  • Възстановяване. Възстановяването на костния минерален матрикс се дължи на действието на други клетки - остеобласти, които синтезират органични вещества, изграждащи костния матрикс.
  • Състояние на покой. В покой костната тъкан не проявява клетъчна активност или я проявява минимално. Основните биохимични процеси "чакат" нов кръг от ремоделиращия цикъл.

Основният момент в образуването на костни метастази е нарушението на процеса на ремоделиране. Раковите клетки отделят вещества, които стимулират както остеокластите, така и остеобластите. По този начин настъпва резорбция и едновременно с това ненормален растеж на костната тъкан.
Основните прояви на костни метастази са:

  • Болка.
  • Патологични фрактури, които възникват без сериозно механично натоварване.
  • Компресия на гръбначния мозък, която може да бъде причинена от компресия на нервните корени от туморни маси или костни фрагменти в резултат на патологична фрактура.
  • Хиперкалциемията е повишаване на нивото на калций в кръвта, при което се развива комплекс от патологични симптоми, например интоксикация или нарушение на системата за кръвосъсирване. В някои случаи хиперкалциемията може да бъде фатална.

За лечение на костни метастази се използва интегриран подход, включително антитуморни методи на експозиция, например, химиотерапия, целенасочена терапия, радиация, палиативна хирургия. Като част от патогенетичното лечение се използват бисфосфонати.

Бисфосфонати за увреждане на костите

Бисфосфонатите са лекарства, които влияят върху костния метаболизъм. По химична структура те са подобни на естествените неорганични фосфати. Те имат висок афинитет към калциевите йони, поради което проникват дълбоко в костната тъкан.

Механизмът на тяхното действие се основава на инхибирането на развитието и жизнената активност на остеокластите, което се реализира по няколко начина едновременно:

  • Директен ефект върху остеокластите, поради което те губят способността си да резорбират костната тъкан или дори умират.
  • Действа върху предшествениците на остеокластите, предотвратявайки тяхното развитие и диференциация.
  • Те имат ефект върху остеобластите, поради което производството на остеокласт-стимулиращ фактор намалява.

Освен това има доказателства, че бисфосфонатите намаляват обема на тумора. Защо това се случва не е напълно ясно. Предполага се, че поради намаляване на резорбцията туморът не получава достатъчно количество растежни фактори и цитокини, които се съдържат в костната тъкан..

Класификация на бисфосфонатите

В медицинската практика се използват 8 бисфосфонатни съединения, които в зависимост от химическата структура се разделят на три групи:

  • Без азот бисфосфонати. Това са лекарства от първо поколение. Те включват клодронат, тилудронат и етидронат.
  • Азотсъдържащи бисфосфонати. Това са лекарства от второ поколение. Това включва памидронат, ризедронат и алендронат.
  • И накрая, лекарства от последното, трето поколение. Те са аминосъдържащи бисфосфонати. Те включват золедронова киселина и ибандронат.

Клодронат

Клодронатът принадлежи към бифосфонатите от първо поколение. Предлага се под формата за перорално приложение, както и за интравенозна инфузия. Недостатъкът на пероралното приложение е лошото усвояване от стомаха.

Памидронат

Памидронатът е лекарство от второ поколение бисфосфонати. Той се различава от първия по това, че има един азотен атом във формулата. Поради това той може да потисне процеса на пренареждане на протеини в остеокластите, което в крайна сметка води до тяхната смърт чрез апоптоза. Това лекарство се използва за лечение на остеолитични метастази, които са често срещани при множествен миелом и рак на гърдата..

Проблемът с използването му е, че максималната ефективност при лечението на хиперкалциемия изисква назначаването на високи дози от лекарството. Това обаче е придружено от висок риск от токсични ефекти от храносмилателната система. В допълнение, ефективността на паминдронат е намалена при пациенти с циркулиращ PTHrP (протеин, който се образува по време на остеолиза)

Памидронат се дава чрез интравенозна инфузия. Еднократна доза е 60-90 mg. Продължителността на инфузията е 4 часа. Лекарството се използва на всеки три седмици..

Ибандронат

Ибандронатът принадлежи към третото поколение бисфосфонати и вече съдържа 2 азотни молекули. Той е по-ефективен при пациенти с повишени нива на PTHrP, причинява по-малко усложнения и няма нефротоксичност. Използва се веднъж на всеки 4 седмици под формата на 15-минутни интравенозни инфузии.

Золедронова киселина

Золедроновата киселина принадлежи към лекарствата от трето поколение. Съдържа 2 азотни атома в противоположни позиции. Тази структурна характеристика му позволява да има не само антиостеолитичен ефект, но и да повлияе негативно на самия злокачествен тумор. По-специално, золедроновата киселина има антиангиогенен ефект, като инхибира растежа на ендотелните клетки, като по този начин нарушава кръвоснабдяването на неоплазмата, което води до инхибиране на нейния растеж..

Лекарството се прилага интравенозно в доза от 4 mg. Инфузията отнема 15 минути. Честота на приложение - веднъж на 3-4 седмици. За периода на лечение е необходимо да се приемат витамин D и калций, поради риска от преходна хипокалциемия.

Използване на бисфосфонати за костни метастази

Използването на бисфосфонати за костни метастази се превърна в златния стандарт за лечение. Такива лекарства са ефективни за около 2-3 години и след развитието на резистентност те се сменят с таргетна терапия с денозумаб.

Лечението започва след определяне на костни метастази с помощта на рентгенови изследвания. Сцинтиграфията не е подходяща за откриване на остеолитични метастази.

Използване на бисфосфонати за остеопороза

Остеопорозата е хронично заболяване, характеризиращо се с намалена костна маса. В резултат на това костната плътност намалява и рискът от патологични фрактури се увеличава. Тази патология е по-характерна за жените по време на менопаузата, но се среща и при възрастни мъже..

За лечение на заболяването се използва интегриран подход, включително специална диета, физиотерапевтични упражнения. Фармакотерапията се използва и при лица с висок риск от развитие на патологични фрактури. Лекарствата предотвратяват загубата на костна маса, което е показано в клинични проучвания. Най-ефективни в това отношение са алендронат, золедронова киселина и ризедронова киселина..

Хиперкалциемия и бисфосфонати

До сравнително наскоро хиперкалциемията (повишени нива на калций в кръвта) беше едно от най-честите животозастрашаващи усложнения на костните метастази. В края на 20-ти век около 20% от пациентите с метастатичен рак на гърдата са имали това състояние. Въпреки това, поради употребата на бисфосфонати, честотата на такива усложнения значително е намаляла..

Има два механизма за развитие на хиперкалциемия:

  1. Първият се основава на факта, че метастазите в костите водят до остеолиза, при която калцият от разрушената костна тъкан навлиза в кръвта. Този път се прилага при метастази на мултиплен миелом и рак на гърдата.
  2. Вторият механизъм не е свързан с метастази в костите, но се реализира чрез стимулиране на калциевата резорбция под действието на паратиреоидни хормоноподобни протеини, които могат да се секретират от извънкостни туморни фокуси.

Хиперкалциемията води до бъбречна недостатъчност, поради което с урината се отделя много течност. В резултат на това се случва дехидратация, бъбречната функция се влошава, калцият не се отделя и ситуацията се затваря в порочен кръг..

В клиничната картина се отбелязват следните симптоми:

  • Нарушения на сърдечно-съдовата система - понижено кръвно налягане, аритмии и други сърдечни нарушения.
  • Нарушение на стомашно-чревния тракт - гадене и повръщане, изпотяване на апетита, панкреатит.
  • Нарушено съзнание, летаргия, ступор и дори кома.

Основните моменти при лечението на хиперкалцемия са заместването на течности, повишената екскреция на калций и блокирането на костната резорбция под въздействието на тумора. В последния момент се насочва действието на бисфосфонатите. В момента те се препоръчват да се предписват на всички пациенти с идентифицирани костни метастази..

Странични ефекти на бисфосфонатите

При лечение с бисфосфонати могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Диспептични симптоми - гадене, коремна болка, метеоризъм.
  • Повишена телесна температура, придружена от мускулни болки.
  • Преходна хипокалциемия - намаляване на нивото на калций в кръвта.
  • Главоболие.
  • Сърбяща кожа.
  • Обрив.
  • Появата на кръв в урината.

Асептичната остеонекроза на челюстта е доста рядко, но в същото време тежко усложнение. Най-често се появява след стоматологични процедури. Във връзка с това се препоръчва да се отложи началото на лечението с бисфосфонати, докато устната кухина не се хигиенизира и лигавицата заздравее..