Калциеви бисфосфонати имена на лекарства

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и повишават здравината на костите. Те се наричат ​​още дифосфонати, тъй като тези лекарства съдържат две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основното показание за назначаването на бисфосфонати е остеопорозата - заболяване на костната тъкан, причинено от метаболитни нарушения и липса на калций и проявяващо се с повишена чупливост на костите. Списък на лекарствата от групата на бисфосфонатите, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложението можете да намерите по-долу.

  1. Биофосфати какво е това
  2. Показания за употреба
  3. Бисфосфонати ползи и вреди
  4. Правила за прием
  5. Бисфосфонати от първо, второ и трето поколение
  6. Списък на лекарствата
  7. Клодронова киселина
  8. Алендронова киселина
  9. Золедронова киселина
  10. Ибандронова киселина

Биофосфати какво е това

Бисфосфонатите (понякога неправилно наричани биофосфати) напоследък се използват за лечение на патологии на опорно-двигателния апарат. Мащабни проучвания на фармакологичните свойства на тази лекарствена група са проведени едва в средата на ХХ век и първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, е пуснато през 1990 г. (лекарството Fosamax).

Основният механизъм на действие на бисфосфонатите е т. Нар. „Метаболитно замразяване“. Костната тъкан в човешкото тяло се формира от остеоцити - клетки, които възникват в процеса на развитие на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчно вещество. Това вещество се нарича матрица. Матриксът се синтезира от остеобласти - така наречените "млади" костни клетки, които впоследствие са запечатани в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Костният метаболизъм се осъществява не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 близко разположени ядра, чиято основна функция е да разтварят минералите и да разграждат колагена. Резултатът от повишената активност на остеокластите е намаляване и изтъняване на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза..

Здравото състояние на костите пряко зависи от протичащите в тях метаболитни процеси. Костната тъкан непрекъснато се обновява с помощта на клетки-създатели на остеобласти и техните антагонисти - остеокласти, които функционират като оползотворители. В здраво тяло броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до сериозни последици - остеопороза.

    Фармакологичното действие на бисфосфонатите се определя от следните свойства:
  1. свързване с калций и включване в костната тъкан;
  2. намалена костна чувствителност към действието на остеокластите;
  3. забавяне на процеса на извличане на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

    Основните показания за назначаването на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остеоза (остеит);
  • първични патологии на паращитовидните жлези, при които нивото на калций в кръвта се повишава и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, което причинява повишена крехкост и чупливост на костите (osteogenesis imperfecta);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително тези с повишен риск от остеопороза).

Употребата на бисфосфонати може да бъде оправдана при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалното лечение с естроген е противопоказано. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бисфосфонати е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: забавят процеса на декалцификация (излужване на калций).

Бисфосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите лекарствата от тази група са включени в схемата за лечение на пациенти с множествени миеломи в резултат на нарушения в работата на плазмените клетки в костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна доза трябва да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бисфосфонати ползи и вреди

Лечението с бисфосфонати все още е обект на изследвания, противоречия и различни изследвания..

    Сред очевидните предимства на тези лекарства са:
  1. повишена костна плътност;
  2. намален риск от фрактури (наблюдава се при 30-50% от пациентите);
  3. добра толерантност;
  4. загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това, лекарствата също имат много недостатъци. Най-изразената от тях е средната ефективност (само една трета от пациентите успяват да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от странични ефекти се увеличава, поради което след 3-5 години лечение трябва да се търси алтернативен вариант.

Правила за прием

Друг важен недостатък на бисфосфонатите е неудобството при употреба. За да се избегне увреждане на горната част на хранопровода, пациентът не трябва да заема наклонено и хоризонтално положение в рамките на 40 минути след приема на хапчетата. Не можете да ядете или пиете нищо в същото количество. Вземете бисфосфонати строго на гладно сутрин.

Статистиката показва, че именно тези изисквания за прием причиняват мнозина да нарушат предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бисфосфонати, трябва да знаят, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от странични ефекти няколко пъти.

Бисфосфонати от първо, второ и трето поколение

    Могат да се разграничат няколко поколения на лекарството:
  1. Лекарствата от първо поколение са прости бисфосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от този на азотните, но въпреки това ефективността на лечението и профилактиката с тези бисфосфонати е много висока.
  2. Лекарствата от второ поколение са азотсъдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Те се характеризират с по-широк спектър на действие и висока ефективност..
  3. Лекарства от трето поколение - амин бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък на лекарствата

Когато избирате бисфосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само имената им, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението..

Клодронова киселина

Първото поколение препарати на клодронова киселина (клодронат динатрий) принадлежат към коректорите на хрущялния и костния метаболизъм и са аналози на естествения пирофосфат. Те потискат активността на остеокластите, намаляват концентрацията на калций в кръвния серум и отделянето на калций в урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, съдържащи клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

    Клодронова киселина бисфосфонати:
  • Бонефос;
  • Clodron;
  • Клобир;
  • Лорон;
  • Синдронат.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопаузална и неуточнена остеопороза. Цената на опаковка от 4 таблетки 70 mg е около 500 рубли.

    Бисфосфонати на алендронова киселина:
  • Алендронат;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Осталон;
  • Osterapar;
  • Теванат;
  • Фороза;
  • Фосамакс.

Золедронова киселина

Лекарството е от групата на инхибиторите на костната резорбция. Отнася се за високоефективни бисфосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на основата на золедронова киселина не оказват неблагоприятно влияние върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузионно приложение варира от 5800 до 9100 рубли.

    Препарати на основата на золедронова киселина:
  • Золедронат;
  • Акласта;
  • Резорба;
  • Резокластин;
  • Blazter.

Ибандронова киселина

Принадлежи към третото поколение бисфосфонати. Препаратите на ибандронова киселина (натриев ибандронат) са ефективни при остеопороза, която се развива при наличие на злокачествени заболявания. Цената варира от 4200 до 14000 рубли.

    Препарати от ибандронова киселина:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Бонива;
  • Виванат;
  • Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бисфосфонатите е необходимо да се вземат предвид не само първичната диагноза, но и съпътстващите заболявания, тъй като това се отразява на оценката на рисковете от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но някои пациенти са имали болки в корема, кожни обриви, болки в мускулите и ставите.

Трябва също да се помни, че бисфосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, така че тези лекарства могат да се приемат само под лекарско наблюдение..

Авторът на статията: Сергей Владимирович, привърженик на разумния биохакинг и противник на съвременните диети и бързото отслабване. Ще ви разкажа как мъж на 50+ да остане модерен, красив и здрав, как да се чувства на 30 на 50. Повече за автора.

Бисфосфонатни лекарства за остеопороза

Въпреки факта, че хората са страдали от остеопороза през цялото време, това заболяване е описано за първи път едва през 1925 година. Не беше възможно обаче да се разбере механизмът на възникването му в продължение на още 40 години, докато 1965 г., когато Робърт Хийни анализира възможните начини за развитие на остеопороза. Основателят на съвременната теория, обясняваща същността на разреждането на костната плътност, е Уилям Олбрайт, който го предлага през 1984 г..

За лечение на остеопороза бисфосфонатите са избраните лекарства и се предписват като основна терапия за заболяването. Те са сред агентите, които могат да забавят и дори да спрат загубата на костна маса, което многократно е доказано от международни клинични проучвания. В допълнение, използването на бисфосфонати за патологии, придружени от крехкост на костите, може значително да намали риска от фрактури..

Какво представляват бисфосфонатите

Костните структури на човешкото тяло непрекъснато се обновяват, докато саморегулацията се поддържа от два вида клетки. Остеобластите (в превод от гръцки - поникване, издънка) са нови клетки от костната тъкан, които се намират в разрушени и регенериращи се области. Младата развиваща се кост е покрита с непрекъснат слой остеобласти.

Остеокластите премахват костните клетки, като разтварят минералите и разграждат колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от самоунищожението им, но при различни неуспехи в организма хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат остеокластите започват да преобладават над остеобластите.

Действието на бисфосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулация) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. При поглъщане тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. В допълнение, в резултат на химичните реакции на бисфосфонатите и калция се предотвратява отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани..

След приема на лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциеви йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това дейността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - поради това минералната плътност на костите и способността им да се самолекуват.

Видове и класификация

Лекарствата се произвеждат на базата на два PO3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различен начин, но с един и същ резултат - унищожаване на остеокластните клетки. Азотните бисфосфонати принадлежат към лекарствата от първо поколение, по-късно те започват да произвеждат лекарства, съдържащи азот. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронова и золедронова киселини, но все още не са получили масово разпространение..

Списъкът на продуктите без азот от първо поколение включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Натриев етидронат (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

В момента азотсъдържащите бисфосфонати се използват най-често при остеопороза:

  • Золедронова киселина - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ибандронова киселина - ибандронат, бондронат, бонвива;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Ключът към успешната терапия на остеопороза с бисфосфонати е навременното начало, тъй като винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се излекува. Ето защо важна роля се отдава на профилактичните прегледи и назначаването на АН на пациенти от групата с повишен риск от остеопороза и фрактури..

Които са назначени

Лечението на остеопороза с BF винаги е индивидуално и зависи от резултатите от прегледа на пациента. Доскоро индикаторите за денситометрия се използваха за предписване на лекарства. Световната здравна организация разработи класификация на остеопороза за жени в постменопауза, според която показанието за употребата на бисфосфонати е намаляване на Т индекса до -2,5 и по-ниско.

По-късно Националната фондация за остеопороза разшири показанията, като добави следното:

  • фрактура на шийката на бедрената кост или прешлените, идентифицирана клинично или морфологично;
  • фрактури, типични за остеопороза, настъпили по-рано на фона на намалена костна маса, при -1
  • намаляване на Т-индекса до -2,5 и по-ниско, при условие че няма вторичен ОП;
  • остеопения при пациенти с повишен риск - лежащо болни и хора, получаващи хормонално лечение.

Азотсъдържащите лекарства се наричат ​​аминобисфозонати и са най-ефективни при остеопороза.

Золедронова киселина

Препаратите на основата на золедронова киселина имат много търговски наименования и имат селективен ефект върху костната тъкан, инхибирайки активността на остеокластите. Предимството на това вещество е липсата на отрицателен ефект върху образуването, минерализацията и здравината на костите..

Когато се използва золедронат, калцият се отделя от костната тъкан и увредените участъци се възстановяват. Лекарството се дава под формата на интравенозна инфузия за бавно приложение. Терапевтичният режим зависи от степента на остеопороза, но за постигане на максимален ефект интервалът между първата и втората инфузия не трябва да бъде по-малък от 7 дни.

Ибандронова киселина

Ибандроновата киселина е инхибитор на костната резорбция и се използва главно за лечение на постменопаузална остеопороза. Може да се прилага под формата на хапчета или интравенозно. Таблетките се приемат половин час преди хранене и други лекарства..

След прием на лекарството се препоръчва да останете изправени в продължение на един час. При пациенти с лезии на хранопровода, които водят до забавяне на изпразването му, лекарства с ибандронова киселина се прилагат интравенозно и само в болнична обстановка.

Алендронова киселина

Алендроновата киселина намалява активността на остеокластите и увеличава минералната плътност на костите, като насърчава образуването на нови клетки. Основната активна съставка на лекарствата е алендронат натриев трихидрат. Най-известното лекарство от тази група е алендронат, произведен под формата на таблетки.

Таблетките алендронат се приемат 1 път на ден 2 часа преди закуска. Позволено е да се приема лекарството след хранене, но не по-рано от 2 часа по-късно. Когато попадне в тялото, около 80% от алендронат се свързва с кръвните протеини и се разпределя равномерно в меките тъкани, а след това и в костите, където се натрупва. Концентрацията на алендронат натрий в кръвта бързо намалява и веществото преминава в костната тъкан.

Препоръчителната доза е 10 mg дневно или 70 mg седмично. Употребата на алендронат е ефективна при остеопороза при жени (жени в постменопауза) и при мъже, както и при намалена костна плътност в резултат на лечение с кортикостероиди.

Инструкции за употреба

Важно е да знаете, че бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Лекарствените вещества, които са част от BF, могат да причинят странични ефекти, така че те трябва да се приемат правилно.

Лекарствата се приемат сутрин на гладно, без да хапят, без да се дъвчат и пият много обикновена вода. Кафето, плодовите сокове и млечните напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. В продължение на поне час след приема на хапчетата е необходимо да се поддържа изправено положение, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Паралелно с бисфосфонатите се препоръчва прием на калций и / или витамин D, но трябва да запомните около 2-3-часов интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното приложение на BP се извършва бавно, чрез капков метод, в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да причини остра бъбречна недостатъчност, особено опасно при наличие на хиперкалциемия.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на бисфосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.

Дори при спазване на режима на дозиране и режима на дозиране, могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, болки в стомаха и диспептични симптоми (метеоризъм, запек);
  • периодични ставни, мускулни и главоболия;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последици са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и субтрантерна фрактура на тазобедрената става. Рискът от подобни усложнения значително се намалява с добре проектиран терапевтичен режим, основан на задълбочен преглед.

Съвместимост с лекарства

Характеристиките, свързани с лекарствените взаимодействия, са както следва:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни лекарства, BP увеличава дразнещия ефект върху стомашно-чревната лигавица;
  • комбинацията от BP и бримкови диуретици значително увеличава риска от развитие на хипокалциемия и хипомагнезиемия - има рязко намаляване на нивото на калций и магнезий в организма;
  • антибактериалните средства от групата на аминогликозидите увеличават токсичния ефект на бисфосфонатите върху бъбреците.

Обикновени бисфосфонати

Обикновените бисфозонати са лекарства, които не съдържат азот: етидронат, тилудронат и клодронат. Средствата принадлежат към първото поколение BP и се подлагат на вътреклетъчен метаболизъм с участието на аденозин трифосфорна киселина (ATP). Тази киселина е основният източник на енергия за клетките. Без азот бисфосфонати инхибират производството на АТФ-зависими клетъчни ензими, което води до смъртта на остеокластите.

Тилудронат се предлага в таблетки от 400 mg, които се приемат ежедневно в продължение на три месеца на всеки шест месеца при остеопороза. Приемът се извършва 2 часа преди хранене или 2 часа след това.

Клодронатът забавя значително костната резорбция, има аналгетичен ефект и намалява риска от фрактури. Предписва се при остеопороза, злокачествени метастази в костите (основно показание). Предлага се в капсули за перорално приложение и ампули за интравенозно инжектиране. Таблетката от 800 mg може да бъде разделена на две порции за по-лесно преглъщане, но трябва да се приема наведнъж. Съдържанието на ампулите се смесва предварително с 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза.

Показанието за прием на Етидронат е нарушение на метаболизма на калция, остеопороза и костна дистрофия. Лекарството се предлага в таблетки и ампули. Това е едно от малкото лекарства, които могат да се използват в детска възраст..

Етидронат обикновено се дава в комбинация с калций, витамин D и магнезиеви добавки. Показанието за употреба е остеопороза и намаляване на костната маса на фона на ревматоиден артрит. При остеопороза терапевтичният курс е от два до три месеца, след месец и половина се повтаря. Дозировката се изчислява според теглото на пациента - 5-7 mg / kg.

В случай на намаляване на костната минерална плътност при ревматоиден артрит, Etidronate се предписва в доза от 5-10 mg / kg и се пие най-малко една година. По време на лечението с лекарството се препоръчва да се консумира достатъчно количество храни, съдържащи калций.

Лечението на остеопорозата изисква интегриран подход и включва няколко групи лекарства. Бисфосфонатите обаче са най-напред първите, които се предписват. Приемането им може не само да забави костната резорбция, но и да спре патологичния процес.

Бисфосфонати

Злокачествените тумори често водят до увреждане на костите. Като правило говорим за метастази - скрининг на туморни клетки от мястото на първичната локализация и тяхното разпространение в тялото с появата на нови огнища.

  • Бисфосфонати за увреждане на костите
  • Класификация на бисфосфонатите
  • Използване на бисфосфонати за костни метастази
  • Използване на бисфосфонати за остеопороза
  • Хиперкалциемия и бисфосфонати
  • Странични ефекти на бисфосфонатите

Най-често ракът на гърдата и простатата метастазира в костите. Също така, костните метастази могат да бъдат при рак на бъбреците, рак на щитовидната жлеза и злокачествени новообразувания на белия дроб. Най-голямо разрушение се наблюдава при миелом. За да разберем как метастазите действат върху костите, нека първо поговорим за здравата костна тъкан..

Костната тъкан е вид съединителна тъкан. През целия живот той претърпява циклични промени - образуването на кост се заменя с резорбция (разрушаване на костната тъкан). Този процес се нарича ремоделиране. Провежда се на няколко етапа:

  • Резорбция. Костта съдържа специални клетки, наречени остеокласти. Основната им роля е да отделят вещества, които разрушават минералния скелет на костта, което я води до ерозия. Обикновено тези клетки са в "спящо" състояние, но във фазата на резорбция те се активират от специални молекули, произведени от остеобластни предшественици и започват да си вършат работата.
  • Инверсия. По време на тази фаза мононуклеарните клетки премахват цялата разрушена тъкан, подготвяйки мястото за реконструкция..
  • Възстановяване. Възстановяването на костния минерален матрикс се дължи на действието на други клетки - остеобласти, които синтезират органични вещества, изграждащи костния матрикс.
  • Състояние на покой. В покой костната тъкан не проявява клетъчна активност или я проявява минимално. Основните биохимични процеси "чакат" нов кръг от ремоделиращия цикъл.

Основният момент в образуването на костни метастази е нарушението на процеса на ремоделиране. Раковите клетки отделят вещества, които стимулират както остеокластите, така и остеобластите. По този начин настъпва резорбция и едновременно с това ненормален растеж на костната тъкан.
Основните прояви на костни метастази са:

  • Болка.
  • Патологични фрактури, които възникват без сериозно механично натоварване.
  • Компресия на гръбначния мозък, която може да бъде причинена от компресия на нервните корени от туморни маси или костни фрагменти в резултат на патологична фрактура.
  • Хиперкалциемията е повишаване на нивото на калций в кръвта, при което се развива комплекс от патологични симптоми, например интоксикация или нарушение на системата за кръвосъсирване. В някои случаи хиперкалциемията може да бъде фатална.

За лечение на костни метастази се използва интегриран подход, включително антитуморни методи на експозиция, например, химиотерапия, целенасочена терапия, радиация, палиативна хирургия. Като част от патогенетичното лечение се използват бисфосфонати.

Бисфосфонати за увреждане на костите

Бисфосфонатите са лекарства, които влияят върху костния метаболизъм. По химична структура те са подобни на естествените неорганични фосфати. Те имат висок афинитет към калциевите йони, поради което проникват дълбоко в костната тъкан.

Механизмът на тяхното действие се основава на инхибирането на развитието и жизнената активност на остеокластите, което се реализира по няколко начина едновременно:

  • Директен ефект върху остеокластите, поради което те губят способността си да резорбират костната тъкан или дори умират.
  • Действа върху предшествениците на остеокластите, предотвратявайки тяхното развитие и диференциация.
  • Те имат ефект върху остеобластите, поради което производството на остеокласт-стимулиращ фактор намалява.

Освен това има доказателства, че бисфосфонатите намаляват обема на тумора. Защо това се случва не е напълно ясно. Предполага се, че поради намаляване на резорбцията туморът не получава достатъчно количество растежни фактори и цитокини, които се съдържат в костната тъкан..

Класификация на бисфосфонатите

В медицинската практика се използват 8 бисфосфонатни съединения, които в зависимост от химическата структура се разделят на три групи:

  • Без азот бисфосфонати. Това са лекарства от първо поколение. Те включват клодронат, тилудронат и етидронат.
  • Азотсъдържащи бисфосфонати. Това са лекарства от второ поколение. Това включва памидронат, ризедронат и алендронат.
  • И накрая, лекарства от последното, трето поколение. Те са аминосъдържащи бисфосфонати. Те включват золедронова киселина и ибандронат.

Клодронат

Клодронатът принадлежи към бифосфонатите от първо поколение. Предлага се под формата за перорално приложение, както и за интравенозна инфузия. Недостатъкът на пероралното приложение е лошото усвояване от стомаха.

Памидронат

Памидронатът е лекарство от второ поколение бисфосфонати. Той се различава от първия по това, че има един азотен атом във формулата. Поради това той може да потисне процеса на пренареждане на протеини в остеокластите, което в крайна сметка води до тяхната смърт чрез апоптоза. Това лекарство се използва за лечение на остеолитични метастази, които са често срещани при множествен миелом и рак на гърдата..

Проблемът с използването му е, че максималната ефективност при лечението на хиперкалциемия изисква назначаването на високи дози от лекарството. Това обаче е придружено от висок риск от токсични ефекти от храносмилателната система. В допълнение, ефективността на паминдронат е намалена при пациенти с циркулиращ PTHrP (протеин, който се образува по време на остеолиза)

Памидронат се дава чрез интравенозна инфузия. Еднократна доза е 60-90 mg. Продължителността на инфузията е 4 часа. Лекарството се използва на всеки три седмици..

Ибандронат

Ибандронатът принадлежи към третото поколение бисфосфонати и вече съдържа 2 азотни молекули. Той е по-ефективен при пациенти с повишени нива на PTHrP, причинява по-малко усложнения и няма нефротоксичност. Използва се веднъж на всеки 4 седмици под формата на 15-минутни интравенозни инфузии.

Золедронова киселина

Золедроновата киселина принадлежи към лекарствата от трето поколение. Съдържа 2 азотни атома в противоположни позиции. Тази структурна характеристика му позволява да има не само антиостеолитичен ефект, но и да повлияе негативно на самия злокачествен тумор. По-специално, золедроновата киселина има антиангиогенен ефект, като инхибира растежа на ендотелните клетки, като по този начин нарушава кръвоснабдяването на неоплазмата, което води до инхибиране на нейния растеж..

Лекарството се прилага интравенозно в доза от 4 mg. Инфузията отнема 15 минути. Честота на приложение - веднъж на 3-4 седмици. За периода на лечение е необходимо да се приемат витамин D и калций, поради риска от преходна хипокалциемия.

Използване на бисфосфонати за костни метастази

Използването на бисфосфонати за костни метастази се превърна в златния стандарт за лечение. Такива лекарства са ефективни за около 2-3 години и след развитието на резистентност те се сменят с таргетна терапия с денозумаб.

Лечението започва след определяне на костни метастази с помощта на рентгенови изследвания. Сцинтиграфията не е подходяща за откриване на остеолитични метастази.

Използване на бисфосфонати за остеопороза

Остеопорозата е хронично заболяване, характеризиращо се с намалена костна маса. В резултат на това костната плътност намалява и рискът от патологични фрактури се увеличава. Тази патология е по-характерна за жените по време на менопаузата, но се среща и при възрастни мъже..

За лечение на заболяването се използва интегриран подход, включително специална диета, физиотерапевтични упражнения. Фармакотерапията се използва и при лица с висок риск от развитие на патологични фрактури. Лекарствата предотвратяват загубата на костна маса, което е показано в клинични проучвания. Най-ефективни в това отношение са алендронат, золедронова киселина и ризедронова киселина..

Хиперкалциемия и бисфосфонати

До сравнително наскоро хиперкалциемията (повишени нива на калций в кръвта) беше едно от най-честите животозастрашаващи усложнения на костните метастази. В края на 20-ти век около 20% от пациентите с метастатичен рак на гърдата са имали това състояние. Въпреки това, поради употребата на бисфосфонати, честотата на такива усложнения значително е намаляла..

Има два механизма за развитие на хиперкалциемия:

  1. Първият се основава на факта, че метастазите в костите водят до остеолиза, при която калцият от разрушената костна тъкан навлиза в кръвта. Този път се прилага при метастази на мултиплен миелом и рак на гърдата.
  2. Вторият механизъм не е свързан с метастази в костите, но се реализира чрез стимулиране на калциевата резорбция под действието на паратиреоидни хормоноподобни протеини, които могат да се секретират от извънкостни туморни фокуси.

Хиперкалциемията води до бъбречна недостатъчност, поради което с урината се отделя много течност. В резултат на това се случва дехидратация, бъбречната функция се влошава, калцият не се отделя и ситуацията се затваря в порочен кръг..

В клиничната картина се отбелязват следните симптоми:

  • Нарушения на сърдечно-съдовата система - понижено кръвно налягане, аритмии и други сърдечни нарушения.
  • Нарушение на стомашно-чревния тракт - гадене и повръщане, изпотяване на апетита, панкреатит.
  • Нарушено съзнание, летаргия, ступор и дори кома.

Основните моменти при лечението на хиперкалцемия са заместването на течности, повишената екскреция на калций и блокирането на костната резорбция под въздействието на тумора. В последния момент се насочва действието на бисфосфонатите. В момента те се препоръчват да се предписват на всички пациенти с идентифицирани костни метастази..

Странични ефекти на бисфосфонатите

При лечение с бисфосфонати могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Диспептични симптоми - гадене, коремна болка, метеоризъм.
  • Повишена телесна температура, придружена от мускулни болки.
  • Преходна хипокалциемия - намаляване на нивото на калций в кръвта.
  • Главоболие.
  • Сърбяща кожа.
  • Обрив.
  • Появата на кръв в урината.

Асептичната остеонекроза на челюстта е доста рядко, но в същото време тежко усложнение. Най-често се появява след стоматологични процедури. Във връзка с това се препоръчва да се отложи началото на лечението с бисфосфонати, докато устната кухина не се хигиенизира и лигавицата заздравее..

Бисфосфонати за остеопороза: Списък на ефективните лекарства

Бисфосфонатите са важна част от терапията на остеопорозата, тъй като намаляват наполовина риска от усложнения. Но тези лекарства имат както предимства, така и недостатъци, с които трябва да сте запознати преди лечението..

Механизъм на действие

Бисфосфонатите съдържат 2 фосфонати (органични съединения, които съдържат фосфор). Те се свързват с калция и проникват в костта. Склонни са да се натрупват в костите.

Важна характеристика на тези средства е, че те предотвратяват проникването на разрушителни вещества в костта, поради което предотвратяват нейното увреждане. Те инхибират разрушителното действие на остеокластите и насърчават растежа на остеобластите, които участват в образуването на нова костна тъкан. В резултат на това костите стават по-здрави, възстановяват се по-бързо..

Класификация

Бисфосфонатите за лечение на остеопороза са разделени на 2 групи:

  • съдържащи азот;
  • без азот или прости бисфосфонати.

Азотсъдържащите лекарства са лекарства от второ и трето поколение. Те са по-ефективни и подобрени от обикновените бисфосфонати. Например, тилодронатните лекарства са ефективни само при болестта на Paget.

Имената на лекарствата от групата "бисфосфонати, съдържащи азот" за лечение на остеопороза:

  • Продукти от золедронова киселина. Това е Zometa, Zoledronate. Те са ефективни при тежки, прогресиращи форми на остеопороза. Лекарствата също имат антитуморен ефект, селективно действат върху костната тъкан, подобен по състав на костната решетка.
  • Лекарства с ибандронатна киселина. Имената на лекарствата от тази група са Ibandronate, Bonviva, Bondronat. Средствата са най-подходящи за жени по време на менопаузата. Те намаляват вероятността от остеопороза и патологични фрактури. Лекарствата имат подчертан терапевтичен ефект при метастази.
  • Средства на основата на натриев алендронат.Популярни лекарства от тази група бисфосфонати са Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Те възстановяват костната структура и нормализират метаболитните процеси, подходящи за мъже и жени. Най-ефективен при сенилна остеопороза, болест на Paget и злокачествена хиперкалциемия.
  • Ризедронат. Популярни лекарства са Actonel, Rizarteva, Rizendros. Ефективен при деформации на остеита.

Бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предлагат под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Лекарството за лечение се избира индивидуално за пациента.

Списък на лекарствата от класа на прости бисфосфонати за остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронатх.
  • Бонефос.

Активната съставка може да бъде тилудронова киселина, етидронат или клодронат. Лекарствата са ефективни при хиперкалциемия, остеолиза, оксалатни камъни в бъбреците и болест на Paget. Те предотвратяват костни метастази при рак на гърдата.

Золендронат

Продуктът се предлага под формата на инжекционни разтвори. Удобен е за използване, тъй като се въвежда веднъж годишно..

Показания за употреба са остеопороза и болест на Paget. Не можете да използвате лекарството с индивидуална чувствителност и нарушена бъбречна функция, както и с хепатит В и бременност.

Бондронат

Продуктът се предлага под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Активната съставка е ибандронова киселина. Трябва да изпиете 1 таблетка на гладно или да правите една инжекция веднъж месечно.

Когато се използва разтвор, агентът се прилага интравенозно в продължение на 15 минути.

Алендронова киселина

Предлага се под формата на таблетки. Алендроновата киселина е един от най-силните бисфосфонати, съдържащи азот. Неговите колеги са Alendra, Ostalon, Ostemax и Londromax.

Необходимо е да приемате таблетка на гладно в продължение на 30 минути. преди хранене веднъж седмично. Трябва да изпиете лекарството в същия ден, не пропускайте среща.

Лекарството трябва да бъде изоставено в случай на индивидуална непоносимост, тежък стадий на бъбречна недостатъчност и ниски нива на калций в кръвта.

Клодронова киселина

Аналози са Klobir, Sindronai, Bonefos. Показания за употреба:

  • остеопороза;
  • разрушаване на костите, причинено от ракови клетки;
  • профилактика на костни метастази;
  • хиперкалциемия, дължаща се на рак.

Има 2 форми на освобождаване - таблетки и инфузионен разтвор.

Натриев етидронат

Лекарството принадлежи към групата на прости бисфосфонати. Аналози - Плеостат и Ксидифон. Показания за употреба са остеопороза, болест на Paget и хиперкалциемия, причинени от рак или оксалатни камъни в бъбреците..

Натриев етидронат, одобрен за употреба при деца под 3-годишна възраст.


Витамин D, калций и магнезий трябва да се приемат заедно с лечението. Схемата на терапия зависи от възрастта на пациента и тежестта на заболяването. Курсът е 2-3 месеца. Може да се повтори след 1-2 месечна пауза..

Клондронат

Активното вещество е динатриев клодронат. Лекарството се предлага под формата на капсули и разтвори. Показания за употреба:

  • остеолиза, причинена от костни метастази или множествен миелом;
  • хиперкалциемия, която е резултат от костни метастази или рак в костта.

Дозировката се предписва от лекаря. Курсът на лечение е не повече от 10 дни.

Тилудронат

Предлага се под формата на таблетки. Подходящ за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Схемата на терапията е 1 таблетка 2 часа преди или след хранене. Курсът на лечение е 3 месеца, след което трябва да направите почивка след шест месеца.

Натриев ибандронат

Други имена на лекарството са Ibandronic acid, Bonviva, Boniva и Bondronate. Най-често лекарството се предписва за профилактика и лечение на остеопороза, която се появява по време на менопаузата.

Ефективен е при костни метастази и недостиг на калций поради туморни процеси, подходящ е за укрепване на костите и предотвратяване на фрактури.

Лекарството се предлага под формата на таблетки и разтвори за интравенозно инжектиране.

Как да го приемаме правилно?

Бисфосфонатите за остеопороза трябва да се приемат само на гладно в продължение на 30 минути. преди ядене. Таблетката не трябва да се дъвче; тя трябва да се поглъща цяла. В противен случай могат да се образуват язви в устата..

След като вземете таблетни форми, трябва да заемете изправено положение за поне час. Това намалява отрицателното въздействие върху стомашно-чревния тракт, намалява вероятността от язви.

В продължение на 1,5 часа преди или след приема на лекарството не трябва да ядете млечни продукти и съдържащи калций. Подобна забрана е наложена на препарати от магнезий и желязо.

Обикновените бисфосфонати трябва да се приемат в комбинация с калций и витамин D. Недопустимо е да се консумира алкохол едновременно с тези лекарства.

По време на лечението с бисфосфонати е важно да пиете много течности, трябва да пиете таблетките с много течност (от 200 до 400 ml).

По време на терапията е необходимо да се следи функционирането на бъбреците, както и да се следи нивото на калций в кръвта. В никакъв случай не трябва да се превишава дозата, предписана от лекуващия лекар. В противен случай са възможни необратими последици..

Странични ефекти

Въпреки че са много ефективни, бисфосфонатите имат много странични ефекти за лечение на остеопороза. На фона на продължителната терапия могат да се появят такива нежелани прояви:

  • алергични реакции под формата на уртикария, кожни обриви или анафилактичен шок;
  • главоболие и мускулни болки;
  • слабост и сънливост;
  • намалена зрителна острота, болка в очите, конюнктивит;
  • Симптоми на ARVI (треска, студени тръпки, треска);
  • стомашна болка, гадене, запек или диария;
  • фрактура на тазобедрената става;
  • хипокалциемия (особено при интравенозно лечение);
  • остеонекроза на челюстта (при лечение с лекарства, съдържащи азот).

Нежеланите реакции могат да се увеличат при едновременната употреба на лекарства от други групи. Например, когато се използват НСПВС, има натоварване на стомашно-чревния тракт, когато се лекува с бримкови диуретици, вероятността от хипокалциемия е висока, а когато терапията с аминогликозиди, токсичното увреждане на бъбреците се увеличава..

Противопоказания за употреба са язви на стомаха или дванадесетопръстника, тежки патологии на сърдечно-съдовата система. Бъбречната недостатъчност е относително противопоказание..

Предимства и недостатъци

Бисфосфанатите са ефективни дори при напреднала остеопороза, когато се появят патологични фрактури. Те имат редица предимства:

  • поддържа калция в костите и подпомага усвояването му;
  • имат аналгетични и противотуморни ефекти;
  • предотвратяват сливането на злокачествени клетки с костни структури;
  • инхибират образуването на костни метастази.

Значително предимство на бисфосфонатните препарати за остеопороза е, че терапевтичният ефект продължава 10 години. Те действат бързо. Максималната концентрация на лекарството се достига 1 час след приложението. Също така лекарствата са относително безопасни.

Сред недостатъците са следните недостатъци:

  • продължителност на лечението - курсът на терапия при фрактури може да бъде от 2 до 5 години;
  • необходимостта да приемате лекарството стриктно на гладно;
  • ниска бионаличност.

Именно неудобството при прием води до факта, че пациентите се отклоняват от режима на лечение, посочен от лекаря, в резултат на което се появяват странични ефекти..

Аналози

Няма аналози на тези средства, тъй като бисфосфонатите са заместители на естествените вещества - пирофосфатите.

Има много имена на тези лекарства, но всички те се отпускат по лекарско предписание. Необходимо е стриктно да се спазва режимът на лечение, след което можете да получите най-изразения терапевтичен ефект и да сведете до минимум страничните ефекти.

Бисфосфонати - лекарства за остеопороза - при лечението на остеопороза. Полза и вреда. Други средства

В края на миналия век е намерен един от начините за спиране на разрушаването на костната тъкан - открити са бисфосфонати, които могат да инхибират процеса на разрушаване на костните клетки. Човечеството е запознато с проблема с намаляването на костната плътност - остеопорозата - от много векове. За това свидетелстват археологически разкопки, датиращи от третото хилядолетие пр.н.е. Дълго време медицината беше безсилна срещу това коварно заболяване. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

В тази статия ще говорим за механизма на действие на бисфосфонатите и ще изброим лекарствата на тяхна основа, създадени за борба с остеопорозата. Бисфосфонатните препарати за лечение на остеопороза все още се използват в медицината. Светът обаче се нуждае от нови разработки в лечението на остеопороза, тъй като използването на бисфосфонати прави костите по-плътни, но не и по-здрави. Костта става като чугун: ако я изпуснете, тя ще се напука.

Определяне на бисфосфонати и дифосфонати. Механизъм на действие на бисфосфонатите

Бисфосфонати - алтернативно наименование на дифосфонати - изкуствено синтезирани вещества, състоящи се от два фосфонати. По своята химическа структура те са много близки до пирофосфонатите, които в нашето тяло са отговорни за задържането на калций в костната тъкан. За разлика от естествените си биологични аналози, тези уникални съединения имат много по-голяма биологична активност и в резултат на това разширен спектър от фармакологични свойства. Нека разгледаме по-подробно механизма на действие на бисфосфонатите за лечение на остеопороза.

Здравото състояние на костите е пряко зависимо от метаболитните процеси, протичащи в тях. Костната тъкан, както всяка друга, има способността да се обновява и регенерира. Този процес се осъществява с помощта на клетки-създатели на остеобласти и техните антагонисти - остеокласти, които изпълняват функцията на утилизатори. В здрав здрав организъм броят и на двете е приблизително на едно и също ниво, а броят на разрушителните клетки е строго регулиран и при необходимост се стартира процесът на тяхното самоунищожение - апоптоза. Нарушаването на този баланс може да доведе до много сериозни последици. С повишен катаболизъм, остеокластите от надеждни помощници се превръщат в най-лошите врагове и убийци на костната тъкан.

Уникалността на бисфосфонатите е, че те стимулират апоптозата на остеокластите, като по този начин помагат да се спре разрушаването на костната тъкан. Попадайки в тялото, молекулите на тези вещества се свързват с калций (Са), чиято максимална концентрация, както знаете, е концентрирана в костите. Като допринасят за задържането на този минерал в костната тъкан, бисфосфатите в същото време се превръщат в лесна мишена за пролиферираните остеокласти, но преди смъртта те успяват да изпълнят основната си мисия. За съжаление тези вещества не могат да възстановят предишната цялост на костите и тъй като светът все още очаква нови иновации в тази област, съвременната медицина предписва бисфосфонатни препарати, за да предотврати по-нататъшното развитие на остеопороза..

История на откритията и медицинската употреба на бисфосфонати и лекарства за лечение на остеопороза

Изненадващо, бисфосфонатите първоначално не са били предназначени за лечение на остеопороза и още повече, че не е имало толкова голям брой лекарства, базирани на тях. Използването на бисфосфонати в медицината започва едва почти сто години след откриването им. Синтезът на тези вещества е извършен за първи път в средата на 19 век от немски учени. Това откритие намери широко приложение в текстилната и рафиниращата промишленост. Бисфосфонатите също се използват активно в селското стопанство: за производство на минерални торове и омекотяване на водата при изкуствено напояване.

Междувременно просветените умове на своето време се бореха неуспешно да решат проблема с намаляването на костната плътност. Астли Купър, изключителен британски лекар и придворен хирург на кралица Виктория, се смята за пионер в изследването на остеопорозата. През 1824 г. той пръв излага хипотезата, че повишената крехкост на костите при възрастни хора е свързана с наличието на определено патологично заболяване.

През 20-те години на миналия век предполагаемото заболяване най-накрая придоби научното си име, но по това време не беше намерен ефективен начин да се отървем от него. Революцията в борбата срещу остеопорозата е извършена от швейцарския изследовател Херберт Флайш през 1968 година. Провеждайки експеримент, по време на който неорганичният пирофосфат се комбинира с биологични течности (кръвна плазма и урина), ученият обърна внимание на факта, че използваното вещество предотвратява утаяването на калция. За да предпази пирофосфата от агресивното въздействие на ензимите и да увеличи биологичната му активност, фосфорният атом е заменен с въглероден атом. В резултат на това бисфосфонатът е възстановен химически и е открито уникалното му биологично свойство..

Първото лекарство, основано на действието на бисфосфонатите, е разработено и одобрено за употреба едва през 1995 г. Различни аналози на това лекарство за лечение на остеороза все още се използват активно в медицинската практика..

Класификация на бисфосфонатите за лечение на остеопороза

Според международната класификация бисфосфонатите за лечение на остеопороза обикновено се разделят на две големи групи:

  • Обикновени бисфосфонати или без азот. На тяхна основа са създадени лекарства от първо поколение, които обаче не са загубили своята актуалност и до днес. Тези вещества се абсорбират активно от разрушителните остеокласти и изпълняват функцията на диверсанти. Попаднали в плен, те не чакат вяло смъртта си, а започват да извършват подривна дейност отвътре, в резултат на което броят на разрушителните клетки непрекъснато намалява.
  • Азотсъдържащите бисфосфонати или дифосфонати са по-устойчиви на разрушителни атаки от остеокласти и следователно имат продължителен ефект. Те са истински борци срещу клетките на разрушителите на костите.

В съвременната фармацевтична индустрия активно се използват осем бисфосфонатни съединения, които са разделени в три групи:

  1. Първо поколение безазотни бисфосфонати: клодронат, тилудронат и етидронат.
  2. Второ поколение азотни дифосфонати: Памидронат, Ризедронат и Алендронат.
  3. Трето поколение аминобисфосфонати: Золедронат и Ибандронат.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Нека разгледаме подробно всяко от тези съединения и ще изброим най-известните бисфосфонатни препарати за лечение на остеопороза, използвани в медицината днес..

Клодронат бисфосфонат

Бисфосфонат клодронат или клодронова киселина (Acidum clodronicum) - един от първите бисфосфонати, синтезирани за медицински цели, е производен материал за такива лекарства като Bonefos, Clobir, Clodron ( "Clodron") "Loron", "Sindronat".

Фармакологичната характеристика на клодроната е, в допълнение към инхибирането на остеокластните разрушители, значително намаляване на болката при остеопорозни лезии и костни метастази. Тези лекарства също се използват за профилактика и лечение на ранен рак на гърдата. Задържайки калций в костите, клодронатът едновременно намалява обема си в кръвната плазма и затова лекарите го предписват, за да предотвратят развитието на хиперкалциемия. Предписва се и при остеолиза - разтваряне на костната тъкан поради деминерализация.

Тилудронат бисфосфонат

Тилудронатът, известен също като тилудронова киселина (Acidium tiludronicum), служи като основа за препарата Skelid. Важна характеристика на този бисфосфонат е способността му да минерализира и като следствие да увеличава костната плътност. Поради това тилудронатът често се препоръчва при сложни фрактури, болест на Paget, състояние, при което костите стават изключително слаби и чупливи, и остеодистрофия, костно заболяване, причинено от локално метаболитно нарушение..

Бисфосфонатен етидронат

Етидронат или етидронова киселина (Acidium etidronicum) е друго вещество от групата на азотните дифосфонати, използвани за борба с остеопорозата. Най-известните препарати на базата на този бисфосфонат са Didronel, Xydifon, Pleostat и Phosphotech 99mTc..

Сред болестите, с които тези лекарства на основата на бисфосфонати са предназначени да се борят, може да се включи и хетеротопна осификация - поява на костни новообразувания в меките тъкани, ревматоиден артрит, бронхиална астма, възпалителни процеси в бъбреците - нефрит, камъни в бъбреците. Етидронатът също проявява антитоксични свойства, помагайки при отравяне с тежки метали.

Бисфосфонат алендронат

Използването на алендронат или алендронова киселина (Acidium alendronicum) за решаване на проблема с намаляването на костната плътност започва в средата на 90-те години на миналия век, когато първото лекарство, FOSAMAX, е разработено на негова основа. В момента негови колеги са Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), "Tevanate" и "Forosa".

Алендронатът е предназначен за стабилизиране на метаболитните процеси в костната и хрущялната тъкан. Предписва се при различни видове остеопороза, включително при жени в менопауза. В допълнение, алендронатът допринася за формирането на правилна костна структура. Този бисфосфонат не причинява деминерализация на костите.

Памидронат бисфосфонат

На базата на памидронат или памидронова киселина (Acidium pamidronicum) в момента се произвеждат лекарствата "Aredia", "Pomegara", а също и "Pamidronate medak".

Този бисфосфонат е предназначен да противодейства на развитието на злокачествени тумори, включително миелом - увреждане на костния мозък. Препаратите на базата на този бисфосфонат често се предписват като допълнение към противораковата терапия. Това ви позволява да намалите болката, причинена от метастази в костите, а в някои случаи и да избегнете операция или курс на лъчева терапия..

Памидронатът действа върху остеокластите малко по-различно от другите бисфосфонати. Той не активира саморазрушаването на разрушителните клетки, но предотвратява тяхното узряване. По този начин катаболитният процес в костната тъкан се забавя драстично, което позволява на остеобластите да изпълняват своята творческа функция..

Ризедронат бисфосфонат

Най-известните лекарства, базирани на действието на ризедронат или ризедронова киселина (Acidiumrisedronicum), са "Actonel", "Atelvia", "Gemfos" ("Gemfos"), "Risendros" ("Risendros" ), "Risofos", "Risebon" и "Risedronate-Teva".

Ризедронатът има значително по-висока биологична активност от алендроновата киселина, но в същото време има по-малко дразнещ ефект върху лигавицата на стомаха и хранопровода. Употребата му е одобрена за всички известни видове остеопороза, включително постменопауза при жени и глюкокортикоидна остеопороза - провокирана от продължително лечение с хормонални лекарства при мъже.

Ибандронат бисфосфонат

Ибандронат или ибандронова киселина (Acidibandronicum) е производно на лекарствата Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Този бисфосфонат се счита за ефективно лечение на гръбначни фрактури. Освен това се бори с разпространението на ракови клетки. Чрез селективно въздействие върху костната тъкан, ибандронатът е в състояние не само да забави производството на остеокластни разрушители, но и да активира тяхната активност, когато е необходимо. Подобно на алендронат, този бисфосфонат поддържа оптимален костен минерален състав. Тези лекарства обаче са противопоказани за мъже, тъй като са разработени предимно за лечение на постменопаузална остеопороза..

Золедронат бисфосфонат

Механизмът на действие на золедронат или золедронова киселина (Acidiumzoledronicum) не е напълно изяснен, но това не му пречи да бъде едно от най-известните средства за борба с остеопорозата. На негова основа се създават лекарства от трето поколение, като "Aklasta" ("Aclasta"), "Blaztera" ("Blaztere"), "Veroklast" ("Veroklast"), "Zometa" ("Zometa"), "Zoldonat" ( "Zoldonat"), "Zoldria" ("Zoldria"), "Zoledron" ("Zoledron"), "Zoltero" ("Zoltero"), "Zoledrex" ("Zoledrex"), "Zoledronate-Teva" ("Zoledronate- Teva ")," Rezorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

Поради сходството си с костната структура, золедронатът има антитуморен ефект и предотвратява образуването на метастази. Също така, този бисфосфонат се счита за ефективен в борбата с прогресиращата остеопороза..

Показания за употребата на дифосфонати

Обобщавайки, изброяваме общите показания, за които са предписани дифосфонати:

  • При остеопоротични костни лезии, причинени от различни фактори - постменопаузални, глюкокортикоидни, идеопатични и много други.
  • За предотвратяване на фрактури с повишена чупливост на костите.
  • С хипокалциемия и хиперкалциемия.
  • За тумори и костни метастази.
  • С миелом.
  • С болестта на Paget.
  • С появата на костни новообразувания в меките тъкани, причинени от излишното натрупване на калций в организма.
  • За намаляване на болката при костни лезии.

Поради специфичността на всеки от бисфосфонатите е неприемливо да се приемат тези лекарства без назначаването на лекар..

Плюсове и минуси на дифосфонатите

Какво се счита за положително при дифосфонати:

  • Липса на хормонален компонент;
  • Няма отрицателно въздействие върху сърдечно-съдовата система;
  • Ефективен срещу разпространението на ракови клетки.

Има много недостатъци на тези лекарства, ето списък на страничните ефекти на бисфосфонатите за лечение на остеопороза:

  • Агресивен ефект върху стомаха и хранопровода. Вероятността от язва се увеличава, тъй като бисфосфонатите са киселини, които разяждат лигавиците на тялото.
  • Отрицателен ефект върху органи, които отделят продукти от разпад: черен дроб и бъбреци. Вероятността от развитие на бъбречна недостатъчност.
  • Курсът на терапия с бисфосфонати може да продължи от 3 до 5 години, но след този период се отбелязва намаляване на тяхната ефективност..
  • Бисфосфонатите са в състояние да се борят само с последиците от остеопорозата, но не и с нейната причина - метаболитни нарушения, поради което интензивността на раждането на нови костни клетки намалява.
  • Абсорбцията на бисфосфонати в организма е само 10 процента. При хората в зряла и напреднала възраст, които са основната рискова група за развитие на остеопороза, този показател е още по-нисък.
  • Поради назначаването на бисфосфонати, съчетани със съдържащи калций и хормонални лекарства - и в повечето случаи това се случва при лечението на остеопороза - отрицателният ефект върху организма като цяло се увеличава многократно.

Противопоказания за прием на бисфосфонати

Честите противопоказания за прием на бисфосфонати включват:

  • Бременност и период на кърмене.
  • Наличието на алергична реакция към бисфосфонати или други компоненти на лекарството.
  • Бъбречна недостатъчност.
  • Пептична язва в остър стадий.
  • Дефицит на калций в кръвта (хипокалциемия).

Как да приемате бисфосфонати при остеопороза

Когато приемате бисфосфонати, трябва да бъдат изпълнени следните изисквания:

  • Бисфосфонатите трябва да се приемат на гладно, половин час преди или 2 часа след хранене и за предпочитане веднага след събуждане или преди лягане. Не можете да дъвчете или разтваряте таблетки и се препоръчва да го пиете изключително с вода. Количеството течност, което пиете, трябва да бъде голямо (поне 1 чаша).
  • След като вземете лекарства, трябва да поддържате изправено положение за поне 30 минути (и за предпочитане в рамките на час и половина), за да избегнете дразнене на хранопровода.
  • В много случаи, когато лекува остеопороза с бисфосфонати, лекарят предписва и лекарства, съдържащи калций или витамин D, но приемането им едновременно е неприемливо. Интервалът от време между приема на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа.

Странични ефекти на бисфосфонатите

Страничните ефекти на бисфосфонатите включват:

  • Гадене, повръщане.
  • Киселини, метеоризъм, диария или запек, болка в епигастриума.
  • Затруднено преглъщане.
  • Алергични обриви по тялото, сърбеж, оток на Квинке, еритем.
  • Замъглено зрение.
  • Замайване и главоболие.
  • Чернодробна дисфункция.
  • Нарушаване на бъбречната функция.
  • Появата на язви в устата.
  • Ерозия на хранопровода.
  • Бисфосфонатите имат много агресивен ефект върху лигавицата на храносмилателната система, поради което при продължителното им перорално приложение има огромен риск от гастрит и стомашни язви или хранопровода.
  • Влошаване на здравето, слабост, треска.
  • Болки в мускулите, костите, ставите и кръста.
  • При инжектиране съществува риск от хипокалциемия - дефицит на калций в кръвта.
  • Сърдечна аритмия.
  • Приемът на азотсъдържащи бисфосфонати може да причини остеонекроза на челюстите.
  • Приемът на азотсъдържащи бисфосфонати може да причини фрактура на бедрената кост.
  • Хипокалциемия - липса на калций в кръвта.
  • Повишена честота на фрактури на тазобедрената става.
  • Висок риск от предсърдно мъждене.
  • Треска и болки в мускулите.

За неутрализиране на страничните ефекти на бисфосфонатите обикновено се предписват антиациди или специална калциева диета, с преобладаване на млечните продукти в диетата. Трябва да се помни, че опитът за самолечение може да доведе до много сериозни последици. Така че, индуцирането на рефлекса на повръщане за прочистване на стомаха е изпълнено с дразнене на хранопровода. Ето защо, ако се открият горните симптоми, трябва незабавно да потърсите помощ от лекар..

"Osteomed" е иновативно и безвредно средство за борба с остеопорозата

Въвеждането на бисфосфонати в медицинската практика не реши проблема с намаляването на костната плътност. Болестта се счита за нелечима. Напоследък се появяват все повече изследвания, че бисфосфонатите причиняват повече вреда на костите, отколкото полза. Напредналите държави ги отхвърлят. Да разгледаме например проучване, публикувано в The New England Journal of Medicine. Агенцията за осигуряване на качеството в Обединеното кралство стигна до заключението, че първо бифосфонатите се използват непростимо широко - и 70% от жените с остеопения могат да бъдат лекувани с нещо по-щадящо от бисфосфонатите. Между другото, доказано е, че приемането на лекарства на основата на бисфосфонатни киселини в продължение на повече от три години само вреди на костите, а не ползи..

Остеопорозата наистина не може да бъде излекувана, но може да бъде спряна. Точно това смята докторът на медицинските науки, професор В. И. Струков, който е посветил повече от 50 години от своята медицинска практика на лечението на пациенти с остеопороза..

Естествен препарат

Професор Струков стана съ-разработчик на лекарството на естествена основа. Наблюденията на пациентите и колосалните познания по тази тема ни позволиха да изложим редица хипотези и да ги изследваме. Професорът търсеше съединение, способно да увеличи минералната плътност на костите, но без странични ефекти, безвредно. Сега, въз основа на разработката на професор Струков, се произвеждат три лекарства за различни цели: "Osteomed" - за нормализиране на метаболизма и подпомагане раждането на нови костни клетки, "Osteomed Forte" - за помощ при напреднала остеопороза и ускоряване на зарастването на фрактури, "Osteo Vit" - витамини за укрепване на костите.

Първата и най-важна находка беше композицията на "Osteomed". След дълги изследвания беше открито и тествано естествено естествено вещество с тестостерон, близък до човека - търтеевото пило, известно с безпрецедентните си лечебни свойства повече от едно хилядолетие. Именно тестостеронът в крайна сметка задейства процеса на раждане на нови костни клетки, които набъбват с калций. И именно той е суровината за естрогена, който е важен за организма на жената. Поради това е показан за употреба както от мъже, така и от жени. Проучванията показват, че кухините в костите са пълни с калций. И няма странични ефекти.

В допълнение към решаването на проблема с намаляването на костната плътност, Osteomed е ефективен при заболявания, които са маркери на остеопороза - артрит, артроза, пародонтоза, както и за предотвратяване и заздравяване на фрактури с различна сложност, тъй като всички тези заболявания са до известна степен свързани със скелетната система. "Osteomed" прави основното - засяга причината за остеопорозата, ускорява процеса на раждане на костните клетки.