Препарати, съдържащи бисфосфонати

Лекарствата на основата на бисфосфонати са многофункционални, ефективни лекарства, чието значение днес е много трудно да се надцени. Те са първите средства за лечение на заболявания, свързани с разрушаването и крехкостта на костите, нормализират метаболизма на калция, премахват солите от тялото и предотвратяват патологичното им отлагане в тъканите, използват се в комплексната терапия на онкологични заболявания, облекчават болката и възпалението.

В списъка на заболяванията, за които е показано използването на бисфосфонатни комплекси - остеопороза, множествена миелома, остеохондроза, артрит, хипокалциемия, първичен хиперпаратиреоидизъм, остеогенеза имперфекта и др..

Действието на лекарствата с бисфосфонати и техните видове

Принципът на действие на лекарствата с бисфосфонати се основава на способността им да потискат активността на клетките, които разрушават костната тъкан. В своята структура бисфосфонатите съдържат два фосфонати. Молекулата на активното вещество е селективно създаден директен аналог на естествения междуклетъчен компонент на костната тъкан. Участвайки в метаболизма на костната тъкан, молекулата на бисфосфонатите се комбинира с калциеви йони и се включва в костните структури. Чрез натрупване в тях веществата формират здравината на костната тъкан, предотвратяват костната чупливост и намаляват риска от костни фрактури.

Днес в медицината има няколко групи бисфосфонати, всяка от които е доказано ефективна при лечението на много заболявания. То:

  • прости бисфосфонати (първо поколение);
  • аминобисфосфонати (второ поколение);
  • бифосфонатни сложни кремове.

Публикации в медиите за бисфосфонати

Бисфосфонати от първо поколение

Разликата между бисфосфонатите от първо поколение от другите групи е, че те не съдържат азот (безазотисти бисфосфонати). Спектърът на действие на тези вещества е малко по-тесен от този на азота. Независимо от това, ефективността на лечението и профилактиката на различни заболявания, свързани с костната резорбция с тези лекарства, е много висока..

Бисфосфонатите от първо поколение включват следните лекарства:

  • Тилудронат (Тилудронова киселина, Скелид). Показан при лечението на болестта на Paget, противопоказан при детска остеопороза;
  • Етидронат (етидронова киселина, дидронел, плеостат, ксидифон). Той е най-ефективен при хиперкалциемия, някои ракови заболявания, болест на Paget. Използва се успешно при лечение на остеопороза;
  • Клодронат (Clodronic acid, Bonefos, Sindronat, Clobir). Използва се за лечение на остеопороза, хипокалциемия, като профилактична мярка за предотвратяване образуването на костни метастази при някои видове рак.

Второ поколение бисфосфонати

Аминобисфосфонатите се различават от предишната група по това, че съдържат азот (азотни бисфосфонати). Те се характеризират с по-широк спектър на действие и висока ефективност. Категорията е представена от следните лекарства:

  • Ибандронат (Bonviva, Bondronat). Ефективен при профилактика и лечение на остеопороза, хипокалциемия с метастази на злокачествени тумори в костите;
  • Alendronat (Strongos, Fosamax, Tevanat, Froza). Показан за употреба при всички видове остеопороза, хипокалциемия, болест на Paget;
  • Ризедронат (Ризедронова киселина, Актонел, Ризендрос, Ризартева). Успешно се използва при лечението на болестта на Paget и всички видове остеопороза;
  • Золедронат (Aklasta, Zometa). Различава се в селективен ефект върху костната тъкан. Показан е при хипокалциемия, съпътстваща развитието на редица злокачествени тумори и за намаляване на риска от фрактури.

Лекция Rearm за използването на бисфосфонати

Кремове на базата на бисфосфонатни комплекси

Сред препаратите на базата на бисфосфонатни комплекси, кремове и зъбни еликсири с активен компонент (бисфосфонат) трябва да бъдат подчертани. За разлика от таблетките, пероралните или инжекционните разтвори, под формата на които се произвеждат горните лекарства, кремовете нямат странични ефекти. Те могат да се използват дълго време, което е важно при лечението на остеопороза, остеохондроза и други заболявания на опорно-двигателния апарат. Значително предимство на лекарствата е тяхната демократична цена. Сред представителите на групата са следните:

  • крем "Аксиния". Показан е за нормализиране на метаболизма на калция, елиминиране на соли и предотвратяване на патологичното им отлагане в тъканите, за премахване на болка и възпаление;
  • "KSIkrem". Ефективен при комплексното лечение на остеохондроза, остеопороза, артрит, предотвратява кристализацията и отлагането на калциеви соли, облекчава болката, възпалението и мускулния спазъм, регулира метаболизма на калция;
  • крем "Sa-vitaktiv". Показан е при комплексно лечение на остеопороза и остеохондроза. Регулира метаболизма на калция на клетъчно ниво, увеличава минералната плътност на костите, предотвратява образуването на неразтворими калциеви соли, облекчава болката и възпалението;
  • дентален еликсир "Xident". Създава защитен слой и предотвратява кариеса. Укрепва зъбния емайл, облекчава възпалението, премахва зъбния камък, предотвратява образуването на плака.

Професор от Националния медицински университет на името на А.А. Богомолец Л. Дегтярева.

Лечение с бисфосфонати за остеопороза: видове лекарства и употреби

Двадесет и първи век ни донесе не само технологичен прогрес, но и много полезни открития в различни области, които помагат за спасяването и улесняват живота на хората. Медицината е известна с подобни открития..

Днес такова опасно заболяване като остеопороза, което преди е водило много хора до ранна инвалидност, се коригира успешно с най-новите лекарства от групата на бисфосфонатите..

Остеопорозата като костна болест

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка и по-малко плътна, което води до намаляване на здравината на костите и увеличаване на склонността им към фрактури..

Първият стадий на заболяването се счита за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което е лесно изложен на механичен стрес и наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори при леки падания и подутини.

Основните компоненти, изграждащи скелета, които са отговорни за здравината на костите:

  • протеин;
  • колаген;
  • калций.

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от нараняване, като пукнатини - фрактура на тазовата кост, се увеличава; деструкция - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите дълго време не знаят за наличието на болестта. Болестта често прогресира в постменопаузалния период при жените.

Следните признаци могат да показват остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана на мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша стойка;
  • намален растеж;
  • честите фрактури в резултат на слабо излагане се появяват главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, стъпалата, коксартроза;
  • бавно зарастване на костни увреждания.

Група лекарства бисфосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които работят за предотвратяване на изтъняване на костите. Този клас лекарства получи името поради съдържанието в състава на два фосфаната. В костите те спират разграждането на хидроксиапатит, основният минерален компонент на костите..

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на използването на тази група вещества при лечението на остеопороза..

Механизъм на действие на бисфосфонатите или ползи от лечението

Формулата на бисфосфонатите е съставена от две органични фосфорни съединения, предимствата на лечението:

  • След като започнете да приемате хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, по време на употребата на лекарства те задържат елемента вътре и допринасят за натрупването му в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в скелета, бисфосфанатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите - чиято задача е да образуват нова костна тъкан.
  • В състояние на остеопороза тази връзка се нарушава, в резултат на което скелетът става порест, пропусклив и чуплив..
  • С използването на бисфосфонати, активността на последните намалява, растежът се забавя и процесът на саморазрушаване се ускорява. Ефектът от терапията е да укрепи костите и да възстанови изтънените области.

Сравнителната активност на бисфосфонатите е представена в таблицата по-долу..

ДейностБисфосфонати
× 1Етидронат (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Тилудронат (Скелид)
× 100Памидронат (Aredia, Aminomax)
× 1000Алендронат (Fosamax, Osteotab)
× 10000Ризедронат (Actonel), ибандронат (Bonviva), золедронат (Zometa, Aklasta)

Анализи и индикации за назначаването на бисфосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно лекарство. Идвайки на назначението на лекаря, той започва да попълва медицинската история и първото нещо, което прави, е да проведе анкета. Важно е да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е елиминирането на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Остеопорозата обикновено се причинява от:

  • нарушения в работата на стомашно-чревния тракт, свързани с усвояването на Ca, небалансирана диета, при която има силно недостиг на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • заболявания на ендокринната система и настъпване на ранна менопауза;
  • ниско съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костната тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактура.

Анализи и изследвания

При съмнение за остеопороза се предписват следните проучвания:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица костна тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне на нивото на ензимите на щитовидната жлеза.

Също така се предписват проучвания за назначаването на бисфосфонати. Кръвният тест дава възможност за оценка на метаболизма на калций-фосфор.

Кръв се взема от вена, след което те започват да изучават списъка с параметри:

  • Остеокалцинът е основното колагеново вещество, високото ниво на което показва наличието на заболяване.
  • Превишеният неорганичен фосфор показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормалния, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва обема на разграждащите се вещества, повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът алкална фосфатаза в стойност, надвишаваща нормативните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината може да помогне за идентифициране на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намаляването показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от прием на бисфосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивото на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се идентифицира обема на костните микроелементи в урината на пациента..

Лекарят предписва тестове за назначаване на бисфосфонати, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностика и контрол на терапевтичните ефекти..

Видове или класификация на бисфосфонатите

Има две основни групи бисфосфонати, за които е известно, че действат по различен начин върху остеокластите:

  • първо поколение - без азот;
  • второ поколение (ново), съдържащо азот.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозно и интрамускулно инжектиране и перорално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък с аналози. Препоръчително е приемът на бисфосфонати да се съпътства с комплекси с калций, магнезий и витамин D.

Таблетките динатриев тилудронат участват в минерализацията на костната структура, увеличават нейната плътност и здравина. Насърчава натрупването на фосфор и калций, забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли за опаковка.

Етидронатът се използва главно при жени в менопауза, използва се и при лечението на ракови метастази и помага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Фосфат - под формата на разтвор. Цената е около 800 рубли.
  • Ksidiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодроновата киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Синдронат - таблетки. Цена от 2000 до 10000 рубли.
  • Капсули клодронат. Цената е 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цена от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второ поколение - съдържащи азот или аминобисфосфонати

Съвременните бисфосфонати се различават от своите предшественици по следния състав.

Ибандронатната киселина е най-новата разработка, издадена от фармацевтичната индустрия не толкова отдавна:

  • Ибандронат - Teva - 3 таблетки от 150 mg. Разходи от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Разходи от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки от 50 mg, 1 инжекция от 2 ml. Цена от 5350 рубли.
  • Ибандронова киселина на прах за инжекции. Цена от 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективен ефект, който има ефект върху костната тъкан, има противотуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжектиране. Цената е 10100 рубли.
  • Золедронат Teva - чрез инжектиране. Цена 1190 рубли.
  • Resorba - под формата на инжекции. Цена от 5960 рубли.
  • Aklasta е в инжекции. Цена 3850 рубли.

Алендронат натрий е нестероиден регулатор на костния метаболизъм, който осигурява правилното развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
  • Fosamax - в таблетки. Цена от 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Цена от 890 рубли.
  • Osterepar - таблетки. Цена 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бисфосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица сравнява клиничната ефикасност на бисфосфонатите за предотвратяване на остеопоротични фрактури..

Клинични изследванияБрой пациентиБисфосфонат и продължителност на приложениеНамаляване на риска от гръбначни нараняванияНамаляване на вероятността от увреждане на други кости
VERT-NA (16)2458Ризедронат (5 mg / ден) 3 години4139
VERT-MN (27)1226Ризедронат (5 mg / ден) 3 години4933
FIT I (4)2027Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4720.
FIT II (10)4272Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4412
КОСТНИ (8, 26)2946Ибандронат, 3 години6260

Денозумаб лекарство

Денозумаб е лекарство, направено изцяло от човешки антитела (lgG2) и е заместител на бисфосфонатите. Механизмът на действие на това вещество е способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата структура на костите..

Лекарства на базата на денозумаб:

  • Това прави скелета по-здрав, увеличава плътността, като по този начин предпазва костите от фрактури. Произведено под името Prolia, в щата Пуерто Рико, цената на лекарството в Русия средно е 15580 рубли.
  • Лечението се извършва чрез инжектиране на разтвор под кожата в областта на бедрото и корема, курсът е веднъж на всеки шест месеца.
  • Използва се, когато има висок риск от фрактури, в случаите, когато използването на други средства е невъзможно..

Инструкции за употреба на бисфосфонати

Няма специални правила за приемане на бисфосфонати, има общи препоръки, които трябва да се спазват. В противен случай полученият резултат от лечението може да се различава от очаквания, а също така съществува риск от нежелани реакции в организма..

Съгласно официалните инструкции, бисфосфонатите трябва да се използват, както следва:

  • Бисфосфонатите трябва да се консумират на гладно, не по-късно от половин час преди хранене..
  • За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, известно време след приема на лекарството е необходимо да бъдете в хоризонтално положение, неспазването на това състояние ще доведе до рефлукс.
  • Пийте лекарството с много вода.
  • Квалифициран специалист трябва да инжектира разтвори на бисфосфонати..

За по-подробни инструкции за бисфосфонатите се свържете с Вашия лекар, общите правила за прием също са посочени в инструкциите за лекарството..

Противопоказания

Всички лекарства имат противопоказания, бисфосфонатите не са изключение, трябва да спрете да използвате бисфосфонати или да обърнете внимание на тяхната употреба в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към гастрит;
  • периодът на бременност и кърмене и детството и юношеството;
  • бъбречна недостатъчност;
  • неизправност на дванадесетопръстника, стомашна язва;
  • дисфункция на преглъщането, смущения в проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Вредата за тялото на пациента или страничните ефекти от бисфосфонатите включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в стомашно-чревния тракт, дразнене на дванадесетопръстника;
  • гадене и повръщане, коремна болка, подуване на корема и газове, запек;
  • мигрена и болка в мускулите и ставите;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на съдържанието на калций в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бисфосфонатите с лекарства:

  • Нехормоналните противовъзпалителни хапчета увеличават вероятността от стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Примковите диуретици могат да причинят ниски нива на магнезий и калций в кръвта.
  • Аминогликодизите увеличават токсичния ефект върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бисфосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бисфосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се подобри нейното възстановяване:

  • За лечение се използват хормонални препарати, витаминни и минерални комплекси, калцитонин.
  • За да се увеличи растежа на костната структура, се препоръчват биофлавоноиди, калций D3, стронций и флуорни съединения. Блокирайте разрушаването на скелета калцитонин и естрогени.
  • Хормоналните лекарства се избират индивидуално, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Като допълнителни мерки за подкрепа се предписват терапевтични упражнения и специална диета, включително храни, съдържащи калций, фосфор, витамин D.

Д-р Мясников за биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бисфосфонатите при лечението на остеопороза и съветва използването им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, инхибират тяхното унищожаване, но е необходимо да се подкрепи лечението с използването на калций под формата на таблетки, както и с храна..

Най-добрите бисфосфонати за лечение на остеопороза: състав и форма на освобождаване, инструкции за употреба, цена

Бисфосфонатите обикновено се използват за лечение на остеопороза. Тези лекарства са насочени към намаляване на костната плътност и също така предотвратяват загубата на калций. Тези лекарства могат да се използват само по указание на лекар, като стриктно се спазват препоръчаните режими на терапия. Правилното лечение ви позволява да възстановите костната тъкан за кратко време.

Какво представляват бисфосфонатите?

Бисфосфонати - изкуствени заместители на естествените химични съединения, които подобряват укрепването на костната тъкан

Бисфосфонатите са група лекарства, чието действие е насочено към намаляване напредъка на загубата на костна маса и костната маса. По своята структура те приличат на естествени минерали, участващи в процесите на костния метаболизъм. Когато се използват бисфосфонати, костното разрушаване се намалява.

Групата от тези лекарства е подходяща не само за лечение на остеопороза, но и за нейната профилактика. Освен това лекарствата се използват при лечението на други патологични процеси в костната тъкан. Бисфосфонатите са разделени на 2 категории: съдържащи азот и без азот..

Състав и форма на освобождаване

Съставът на лекарствата зависи от техния клас. Азотсъдържащите включват следните компоненти:

  • Натриев алендронат. Насочена към корекция на костния метаболизъм.
  • Золедронова киселина. Използва се при лечение на онкологични процеси, а също така предотвратява разрушаването на костите.
  • Ибандронова киселина. Предотвратява развитието на хиперкалциемия.
  • Натриев ибандронат. Насочен към предотвратяване на деструктивни процеси в костната тъкан.

Азотните бисфосфонати съдържат следните вещества:

  • Клодронат. Използва се за лечение на костни метастази и също така предотвратява хиперкалциемия.
  • Етидронат. Използва се при лечение на злокачествени новообразувания и болест на Paget.
  • Натриев тилудронат. Насочена към минерализиране и укрепване на костите.

Бисфосфонатите се предлагат под формата на таблетки за перорално приложение и инжекционен разтвор..

Фармакологични свойства

Бифосфонатните препарати са насочени към стабилизиране на състоянието на скелета при патологични процеси, придружени от намаляване на здравината на костите.

Лекарствата спомагат за задържането на калций и фосфор в костите, а също така предотвратяват изтъняването на костите. Механизмът на действие се дължи на ефекта върху остеокластите. Бисфосфонатите инхибират техния растеж и инициират процеса на саморазрушаване.

Бисфосфонатите се използват при лечението на рак. Те предотвратяват растежа на метастази, а също така стабилизират състоянието на пациента. Когато се използват редовно, те имат следните ефекти:

  • Допринасят за премахването на синдрома на болката.
  • Предотвратява разпространението на метастази.
  • Премахване на калцемия.

Показания за употреба

Симптомите на остеопороза най-често не се проявяват, хората могат да живеят дълги години, без да подозират, че такива процеси протичат в тялото им

Бисфосфонатите се използват при много патологични състояния. Те включват:

  • Остеопороза.
  • Остеопения от всякакъв тип.
  • Болест на Paget.
  • За профилактични цели с вероятност от фрактури.
  • Лечение и профилактика на костни метастази.
  • Намаляване на симптомите в началните етапи на костно увреждане при рак.
  • Терапия на самите злокачествени новообразувания.
  • Хипогонадизъм при жените.

В повечето случаи биофосфонатите се използват като част от сложната терапия. Това ви позволява да постигнете най-добрите резултати за кратък период от време..

Противопоказания и ограничения

Наличието на противопоказания зависи от конкретното взето лекарство, поради което, преди да започнете лечението, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба. Честите противопоказания включват:

  • Повишени нива на калций в организма.
  • Свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към съставящите вещества.
  • Бременност по всяко време и по време на кърмене.
  • Тежка чернодробна дисфункция.
  • Язва на стомаха или дванадесетопръстника в остър стадий.
  • Патологии в млечната жлеза.
  • Болести на хемопоетичната система, свързани с риска от образуване на кръвни съсиреци.
  • Деца до 14-годишна възраст.

При бъбречни заболявания е разрешено употребата на лекарства, но само с повишено внимание. При наличие на някакви хронични заболявания, както и в напреднала възраст, трябва редовно да посещавате Вашия лекар и внимателно да наблюдавате собственото си състояние.

Странични ефекти

Когато използвате тези лекарства, могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Алергични реакции.
  • Депресивни състояния, нарушения на съня.
  • Понижаване на кръвното налягане.
  • Аномалии на сърдечната честота.
  • Болки в корема.
  • Гадене, повръщане.
  • Появата на мускулни крампи.
  • Костна некроза.
  • Треска, студени тръпки (главно с инжекция).

Взаимодействие с наркотици и алкохол

Алкохолът и лекарствата най-често ще имат отрицателен ефект върху тялото.

Взаимодействието с други лекарства и алкохол е индивидуално за всяко лекарство. Следните са често срещани:

  • Несъвместим с други калций-съдържащи инжекционни препарати.
  • НСПВС, когато се използват едновременно, влошават дразненето на стомашната лигавица.
  • Ранитидин увеличава абсорбцията на бисфосфонати.
  • Алкохолът увеличава токсичния ефект върху организма.

Преди започване на терапията е необходимо да информирате лекуващия лекар за приемането на допълнителни лекарства..

Предозиране

При използване на високи дози могат да се появят следните симптоми:

  • Гадене, повръщане.
  • Нарушения на стомашно-чревния тракт, проявяващи се с диария.
  • Болка в стомаха.
  • Главоболие и световъртеж.

Ако се появят симптоми на предозиране, трябва да вземете активен въглен и да спрете употребата на лекарството.

Инструкции за употреба при остеопороза

Строго е забранено да приемате лекарства от групата на бисфосфонатите самостоятелно. Само специалист може да избере курс на терапия и да контролира нейния курс. Тези лекарства се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, поради което се препоръчва да се консумират преди хранене. Трябва да се има предвид, че бисфосфонатите имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт..

За най-добра ефективност лекарствата се приемат заедно с калций и витамин D. Дозировката за всяко лекарство се избира от специалист. Той отчита етапа на остеопороза, възрастта на пациента и общото му състояние. Дозировката зависи и от вида на лекарството, тъй като съдържанието на активните съставки в тях може да варира. Следователно е невъзможно да се каже еднозначно колко лекарство трябва да се приема..

Калциевите добавки трябва да се приемат 3 часа след употребата на бисфосфонати. Курсът на лечение не трябва да бъде прекалено дълъг, тъй като това значително увеличава вероятността от негативни ефекти.

Цена и аналози

Цената на бисфосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарството. Бисфосфонатите без азот са по-евтини от тези, които съдържат азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Следните лекарства са аналогични:

  • Ксидифон.
  • Дитранол.
  • Адапален.

Тяхната цена е малко по-ниска, докато принципът на действие е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите аналози са:

  • Бонвива.
  • Золедронат.
  • Зомета.

Само специалист може да избере подобен инструмент. Противопоказанията и страничните ефекти могат да се различават, така че самолечението категорично не се препоръчва.

Най-добрите бисфосфонати за остеопороза

Много хора се чудят кои лекарства са най-подходящи за лечение на остеопороза. Най-популярните ще бъдат описани по-долу..

Алендронат

Таблетките не трябва да се дъвчат или смучат.

Активната съставка е алендронова киселина. Предлага се само под формата на хапчета.

Приемът на това лекарство е насочен към възстановяване и образуване на здрава костна тъкан, докато хистологичната му структура остава естествена. Насърчава регулирането на метаболизма на калций-фосфор. Това увеличава минерализацията и плътността на костите..

Използва се не само при остеопороза, но и при болестта на Paget и на фона на продължителна употреба на глюкокортикостероиди. Има следните противопоказания:

  • Свръхчувствителност към компоненти.
  • Бременност и период на кърмене.
  • Хронична бъбречна недостатъчност.
  • Ако е невъзможно да се поддържа самостоятелно седнало и изправено положение на тялото.

В повечето случаи лекарството се понася лесно, но страничните ефекти могат да включват нарушаване на функционирането на стомашно-чревния тракт, алергични реакции и главоболие..

Дозировката се избира индивидуално, средната доза на лекарството е 40 mg на ден. Средната цена е 500 рубли.

Ризедронат

Лекарството се предлага под формата на таблетки. Препоръчва се за жени с остеопороза, причинена от хормонални промени в тялото. Мъжете приемат, за да намалят вероятността от костни фрактури.

Ефективно се използва за профилактика на остеопороза. В този случай дозировката трябва да е минимална..

Золедронат

Насърчава ефектите върху метаболитния процес в костната тъкан. Той се използва широко не само за лечение на остеопороза, но и за лечение на онкологични заболявания..

Механизмът на действие все още не е напълно изяснен, но резултатите от изследванията потвърждават, че золедроновата киселина увеличава здравината на костите и увеличава костната минерализация. При лечение на метастази е възможно да се постигне положителен терапевтичен ефект за относително кратък период от време. Противопоказанията са както следва:

  • Свръхчувствителност и индивидуална непоносимост към съставните части.
  • Сериозна бъбречна дисфункция.
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Бременност и период на кърмене.

Списъкът с нежелани реакции е стандартен за тази група лекарства. Ако се появят отрицателни симптоми, лекарството трябва да бъде отменено.

Лекарството може да се прилага интрамускулно, интравенозно и капково. Когато се прилага интравенозно, рискът от странични ефекти като втрисане и треска се увеличава.

Денозумаб (Prolia)

Поради уникалната си фармакокинетика, денозумаб има определени предимства пред други лекарства, използвани при лечението на остеопороза

Лекарството се произвежда под формата на разтвор за подкожно приложение. Действието е насочено към спиране на деструктивните процеси в костната тъкан. Лекарството се абсорбира силно.

Приемът на лекарството е насочен към възстановяване на структурата на костите, увеличаване на тяхната здравина и минерализация. Препоръчва се за жени по време на менопаузата като профилактика на остеопороза. За превантивни цели курсът е кратък, докато дозировката остава минимална.

Лекарството практически няма противопоказания. Забранено е само с повишено съдържание на калций в кръвта и индивидуална непоносимост към компонентите. Допуска се с повишено внимание при бременни и кърмещи жени, в детска възраст, както и при нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Страничните ефекти са изключително редки. В повечето случаи те се проявяват с алергични реакции и незначителни нарушения на стомашно-чревния тракт. След прекратяване на лечението, всички нежелани реакции изчезват сами и не изискват допълнително лечение.

Терипаратид (Форстео)

Съдържа паратиреоиден хормон аминокиселини. Насочена към нормализиране на метаболитните процеси в костите и хрущялите. Той също така помага за регулиране на нивата на калций и фосфор в костите. Ускорява отделянето на фосфат през бъбреците.

Когато се използва това лекарство, костната минерализация се увеличава, в резултат на което тяхната сила се подобрява. Поради това лекарството се използва широко като превантивна мярка за фрактури при остеопороза..

Ако отсъства остеопороза, това лекарство не се използва за предотвратяване на появата му, тъй като това може да увеличи вероятността от развитие на костен сарком..

Не се препоръчва прием заедно с препарати с витамин D. Дозировката и продължителността на приложение са индивидуални за всеки отделен случай. Схемата на лечение се избира от специалист след извършване на всички необходими диагностични мерки. Когато се появят странични ефекти и няма терапевтичен ефект, лекарството се отменя напълно.

Бисфосфонати

Злокачествените тумори често водят до увреждане на костите. Като правило говорим за метастази - скрининг на туморни клетки от мястото на първичната локализация и тяхното разпространение в тялото с появата на нови огнища.

  • Бисфосфонати за увреждане на костите
  • Класификация на бисфосфонатите
  • Използване на бисфосфонати за костни метастази
  • Използване на бисфосфонати за остеопороза
  • Хиперкалциемия и бисфосфонати
  • Странични ефекти на бисфосфонатите

Най-често ракът на гърдата и простатата метастазира в костите. Също така, костните метастази могат да бъдат при рак на бъбреците, рак на щитовидната жлеза и злокачествени новообразувания на белия дроб. Най-голямо разрушение се наблюдава при миелом. За да разберем как метастазите действат върху костите, нека първо поговорим за здравата костна тъкан..

Костната тъкан е вид съединителна тъкан. През целия живот той претърпява циклични промени - образуването на кост се заменя с резорбция (разрушаване на костната тъкан). Този процес се нарича ремоделиране. Провежда се на няколко етапа:

  • Резорбция. Костта съдържа специални клетки, наречени остеокласти. Основната им роля е да отделят вещества, които разрушават минералния скелет на костта, което я води до ерозия. Обикновено тези клетки са в "спящо" състояние, но във фазата на резорбция те се активират от специални молекули, произведени от остеобластни предшественици и започват да си вършат работата.
  • Инверсия. По време на тази фаза мононуклеарните клетки премахват цялата разрушена тъкан, подготвяйки мястото за реконструкция..
  • Възстановяване. Възстановяването на костния минерален матрикс се дължи на действието на други клетки - остеобласти, които синтезират органични вещества, изграждащи костния матрикс.
  • Състояние на покой. В покой костната тъкан не проявява клетъчна активност или я проявява минимално. Основните биохимични процеси "чакат" нов кръг от ремоделиращия цикъл.

Основният момент в образуването на костни метастази е нарушението на процеса на ремоделиране. Раковите клетки отделят вещества, които стимулират както остеокластите, така и остеобластите. По този начин настъпва резорбция и едновременно с това ненормален растеж на костната тъкан.
Основните прояви на костни метастази са:

  • Болка.
  • Патологични фрактури, които възникват без сериозно механично натоварване.
  • Компресия на гръбначния мозък, която може да бъде причинена от компресия на нервните корени от туморни маси или костни фрагменти в резултат на патологична фрактура.
  • Хиперкалциемията е повишаване на нивото на калций в кръвта, при което се развива комплекс от патологични симптоми, например интоксикация или нарушение на системата за кръвосъсирване. В някои случаи хиперкалциемията може да бъде фатална.

За лечение на костни метастази се използва интегриран подход, включително антитуморни методи на експозиция, например, химиотерапия, целенасочена терапия, радиация, палиативна хирургия. Като част от патогенетичното лечение се използват бисфосфонати.

Бисфосфонати за увреждане на костите

Бисфосфонатите са лекарства, които влияят върху костния метаболизъм. По химична структура те са подобни на естествените неорганични фосфати. Те имат висок афинитет към калциевите йони, поради което проникват дълбоко в костната тъкан.

Механизмът на тяхното действие се основава на инхибирането на развитието и жизнената активност на остеокластите, което се реализира по няколко начина едновременно:

  • Директен ефект върху остеокластите, поради което те губят способността си да резорбират костната тъкан или дори умират.
  • Действа върху предшествениците на остеокластите, предотвратявайки тяхното развитие и диференциация.
  • Те имат ефект върху остеобластите, поради което производството на остеокласт-стимулиращ фактор намалява.

Освен това има доказателства, че бисфосфонатите намаляват обема на тумора. Защо това се случва не е напълно ясно. Предполага се, че поради намаляване на резорбцията туморът не получава достатъчно количество растежни фактори и цитокини, които се съдържат в костната тъкан..

Класификация на бисфосфонатите

В медицинската практика се използват 8 бисфосфонатни съединения, които в зависимост от химическата структура се разделят на три групи:

  • Без азот бисфосфонати. Това са лекарства от първо поколение. Те включват клодронат, тилудронат и етидронат.
  • Азотсъдържащи бисфосфонати. Това са лекарства от второ поколение. Това включва памидронат, ризедронат и алендронат.
  • И накрая, лекарства от последното, трето поколение. Те са аминосъдържащи бисфосфонати. Те включват золедронова киселина и ибандронат.

Клодронат

Клодронатът принадлежи към бифосфонатите от първо поколение. Предлага се под формата за перорално приложение, както и за интравенозна инфузия. Недостатъкът на пероралното приложение е лошото усвояване от стомаха.

Памидронат

Памидронатът е лекарство от второ поколение бисфосфонати. Той се различава от първия по това, че има един азотен атом във формулата. Поради това той може да потисне процеса на пренареждане на протеини в остеокластите, което в крайна сметка води до тяхната смърт чрез апоптоза. Това лекарство се използва за лечение на остеолитични метастази, които са често срещани при множествен миелом и рак на гърдата..

Проблемът с използването му е, че максималната ефективност при лечението на хиперкалциемия изисква назначаването на високи дози от лекарството. Това обаче е придружено от висок риск от токсични ефекти от храносмилателната система. В допълнение, ефективността на паминдронат е намалена при пациенти с циркулиращ PTHrP (протеин, който се образува по време на остеолиза)

Памидронат се дава чрез интравенозна инфузия. Еднократна доза е 60-90 mg. Продължителността на инфузията е 4 часа. Лекарството се използва на всеки три седмици..

Ибандронат

Ибандронатът принадлежи към третото поколение бисфосфонати и вече съдържа 2 азотни молекули. Той е по-ефективен при пациенти с повишени нива на PTHrP, причинява по-малко усложнения и няма нефротоксичност. Използва се веднъж на всеки 4 седмици под формата на 15-минутни интравенозни инфузии.

Золедронова киселина

Золедроновата киселина принадлежи към лекарствата от трето поколение. Съдържа 2 азотни атома в противоположни позиции. Тази структурна характеристика му позволява да има не само антиостеолитичен ефект, но и да повлияе негативно на самия злокачествен тумор. По-специално, золедроновата киселина има антиангиогенен ефект, като инхибира растежа на ендотелните клетки, като по този начин нарушава кръвоснабдяването на неоплазмата, което води до инхибиране на нейния растеж..

Лекарството се прилага интравенозно в доза от 4 mg. Инфузията отнема 15 минути. Честота на приложение - веднъж на 3-4 седмици. За периода на лечение е необходимо да се приемат витамин D и калций, поради риска от преходна хипокалциемия.

Използване на бисфосфонати за костни метастази

Използването на бисфосфонати за костни метастази се превърна в златния стандарт за лечение. Такива лекарства са ефективни за около 2-3 години и след развитието на резистентност те се сменят с таргетна терапия с денозумаб.

Лечението започва след определяне на костни метастази с помощта на рентгенови изследвания. Сцинтиграфията не е подходяща за откриване на остеолитични метастази.

Използване на бисфосфонати за остеопороза

Остеопорозата е хронично заболяване, характеризиращо се с намалена костна маса. В резултат на това костната плътност намалява и рискът от патологични фрактури се увеличава. Тази патология е по-характерна за жените по време на менопаузата, но се среща и при възрастни мъже..

За лечение на заболяването се използва интегриран подход, включително специална диета, физиотерапевтични упражнения. Фармакотерапията се използва и при лица с висок риск от развитие на патологични фрактури. Лекарствата предотвратяват загубата на костна маса, което е показано в клинични проучвания. Най-ефективни в това отношение са алендронат, золедронова киселина и ризедронова киселина..

Хиперкалциемия и бисфосфонати

До сравнително наскоро хиперкалциемията (повишени нива на калций в кръвта) беше едно от най-честите животозастрашаващи усложнения на костните метастази. В края на 20-ти век около 20% от пациентите с метастатичен рак на гърдата са имали това състояние. Въпреки това, поради употребата на бисфосфонати, честотата на такива усложнения значително е намаляла..

Има два механизма за развитие на хиперкалциемия:

  1. Първият се основава на факта, че метастазите в костите водят до остеолиза, при която калцият от разрушената костна тъкан навлиза в кръвта. Този път се прилага при метастази на мултиплен миелом и рак на гърдата.
  2. Вторият механизъм не е свързан с метастази в костите, но се реализира чрез стимулиране на калциевата резорбция под действието на паратиреоидни хормоноподобни протеини, които могат да се секретират от извънкостни туморни фокуси.

Хиперкалциемията води до бъбречна недостатъчност, поради което с урината се отделя много течност. В резултат на това се случва дехидратация, бъбречната функция се влошава, калцият не се отделя и ситуацията се затваря в порочен кръг..

В клиничната картина се отбелязват следните симптоми:

  • Нарушения на сърдечно-съдовата система - понижено кръвно налягане, аритмии и други сърдечни нарушения.
  • Нарушение на стомашно-чревния тракт - гадене и повръщане, изпотяване на апетита, панкреатит.
  • Нарушено съзнание, летаргия, ступор и дори кома.

Основните моменти при лечението на хиперкалцемия са заместването на течности, повишената екскреция на калций и блокирането на костната резорбция под въздействието на тумора. В последния момент се насочва действието на бисфосфонатите. В момента те се препоръчват да се предписват на всички пациенти с идентифицирани костни метастази..

Странични ефекти на бисфосфонатите

При лечение с бисфосфонати могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Диспептични симптоми - гадене, коремна болка, метеоризъм.
  • Повишена телесна температура, придружена от мускулни болки.
  • Преходна хипокалциемия - намаляване на нивото на калций в кръвта.
  • Главоболие.
  • Сърбяща кожа.
  • Обрив.
  • Появата на кръв в урината.

Асептичната остеонекроза на челюстта е доста рядко, но в същото време тежко усложнение. Най-често се появява след стоматологични процедури. Във връзка с това се препоръчва да се отложи началото на лечението с бисфосфонати, докато устната кухина не се хигиенизира и лигавицата заздравее..